| 摘要 |
Des nouveaux dérivés esters de médicaments à base d'acide carboxylique sont représentés par la formule (I), où R-COO- représente le résidu acyloxy d'un produit pharmaceutique ou d'un médicament à base d'acide carboxylique, n représente un nombre premier compris entre 1 et 3 et R1 et R2 sont identiques ou différents et sont choisis dans le groupe composé d'un alkyle, d'un alkényle, d'un aryle, d'un aralkyle et d'un cycloalkyle, ledit groupe pouvant être substitué ou non substitué, ou R1 et R2 forment avec N un anneau hétérocyclique à 4, 5, 6 ou 7 éléments, qui en plus de l'atome d'azote peut contenir un ou plusieurs autres hétéroatomes choisis dans le groupe composé d'azote, d'oxygène et de soufre, ledit groupe hétérocyclique pouvant être substitué. Lesdits composés sont des formes de prodrogues hautement biolabiles des composés correspondants à base d'acide carboxylique et se prètent parfaitement à une hydrolyse enzymatique in vivo, tout en présentant une stabilité élevée en solution aqueuse. Ces nouveaux dérivés irritent moins les muqueuses que les acides carboxyliques apparentés et peuvent présenter une adaptabilité biologique accrue en tant que médicament. |
