发明名称 ╳ 衍生物与其制造法,及其药物上组合物
摘要
申请公布号 TW117095 申请公布日期 1989.08.21
申请号 TW075106168 申请日期 1986.12.23
申请人 北陆制药股份有限公司 发明人 小川信男;加藤日出男;伊藤安夫;见谷一也;越中荣一
分类号 C07D403/12 主分类号 C07D403/12
代理机构 代理人 陈权太 台北巿忠孝东路一段一三八号六楼;吕桶生 台北巿忠孝东路一段一三八号六F
主权项 1.由如下通式所代表之 秦衍生物,中R代表氢原子或 基,其中R1及R2 可相可或相异,分别代表氢原子、直链或支链低级烷基或具有3至6碳原子之环烷基、经或不经卤基,低级烷基或低级烷氧基取代之苯基、或与邻近氮原子子共同形成之5至7员环,该等环可具有氧原子、氮原子或硫原子作为环成员,,且可有取代基取代);及其药物上可接受之盐。2.6一(甲胺基)一N一(1H一5一四氮唑基) 一2一羧醯胺。3.6一(乙胺基)一N一(1H一5一四氮唑基) 一2一羧醯胺。4.6一(异丙胺基)一N一(1H一5一四氮唑基) 一2一羧醯胺。5.6一(二甲胺基)一N一(1H一5一四氮唑基) 一2一羧醯胺。6.6一( 咯啶基)一N一(IH一S一四氮唑基) 一2一羧醯胺。7.6一( 咯啶基)一N一(1H一5一四氮唑基) 一2一羧醯胺钠盐。8.6一(4一甲基一1一 基)一N一(1H一5一四氮唑基) 一2一羧醯胺盐酸盐。9.6一(苯胺基)一N一(1H一5一四氮唑基) 一2一羧醯胺。10.制备由如下通式所代表之 生物之方法,(式中R代表氢原子或 一基,其中R1及R2可相同或相异,分别代表氢原子、直键或支链低级烷基或具有3至6碳原子之环烷基,经或不经卤基,低级烷基或低级烷氧基取代之苯基,或与邻近氮近氮原子共同形成之5至7员环,该等环可具有氧原子、氮原子或硫原子作为环成员,且可有取代基取代);及其药物上可接受之盐的制法;该方法包括令如下通式所代表之6一卤基衍生物:(式中X代表卤基)与如下通式所代表之胺:(式中R1 与R2 具有如前文所述之相同定义)反应。11.制备由通式(I)所代表之化合物之方法,包括将如下通式所代表之 羧酸衍生物,于其羧基转化成官能基(例如醯基氯、酸酐或混合之酸酐等)之后,令其与5一胺基一1H一四氮唑相反应者。(式中R定义同前)。12﹒一种可用以冶疗过敏疾病之抗过敏剂,该抗过敏剂包括一种或数种如请求专利部份第1一9项之任一项所述之化合物,其在治疗目的上之有效用量为每日大约0.1至1000mg者。13﹒一种可叫治疗过敏疾病之药用组合物,该组合物含有一种或数种如请求专利部份第1一9项之任一项所述之化合物作为活性成分而其活性成分在治疗上之有效用量为每日大约0.1至1000mg者。
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