3-连氮甲基利福霉素类物质的制备方法

摘要

提供式I的3-连氮甲基利福霉素制法。R为氢或乙酰基；R1为氢或低级烷基；R2为可被各有一到三个碳原子的二烷氧基取代的C2～C4烷基；R3为C1～C4烷基；R2和R3可与氨基氮原子形成可由下列基团取代的至多含两个杂原子的四到八员杂环；羟基、烷氧基、二烷氧基或亚烷二氧基(烷氧基、二烷氧基和亚烷二氧基各有一到四个碳原子)、C7～C9芳烷亚胺基、C1～C4酰氧基；R 1和R 2可同氨基氮原子和碳原子形成可被C1～C4烷基或烷氧基取代的五到七员杂环。此化合物有抗菌性，能抗革兰氏阳性和阴性菌及分支杆菌属。

主权项

1.制备式(1)所示了一连氮甲基利福霉的方法。式中，R1为氢；R2为甲基；R3为甲基、乙基或2，2-二甲氧基乙基；R2与R3可与氮原子一起构成4-亚乙二氧基哌啶基、4-甲酰哌嗪基、4-苄氧亚氨基哌啶基或4-羟基哌啶基；R1与R2可与氨基氮原子和碳原子一起形成吡咯烷-2-亚基或哌啶-2-亚基；该方法包括，使3-甲酰利福霉素SV与肼，并且与式II所示化合物反应，或式中Y为烷氧基，R1、R2和R3的定义同上，X为可与氨基氮原子形成季铵盐的酸的酸根。反应在惰性溶剂中进行；然后用结晶法分离出式(1)化合物。