发明名称 马克罗来德(macrolide)抗生素化合物之制法
摘要 式Ⅱ抗生素之制法:□ (Ⅱ)系由已知抗生素改质而得,或由链霉菌属培养基中取得。本化合物可用来控制昆虫、壁蝨、线虫或其他害虫。1985年4月30日在英国申请专利第8510942号〞 第8510943号〞 第8510944号1986年3月12日在英国申请专利第8606103号
申请公布号 TW126157 申请公布日期 1990.01.01
申请号 TW075101855 申请日期 1986.04.25
申请人 氰胺公司 发明人 萨马利诺勃尔;大卫诺勃尔;狄瑞克罗那德苏瑟兰;奈尔波特;约翰巴利瓦得;理查亚兰富立顿;迈克威桑特约翰朗沙
分类号 A01N43/90;C07D493/22 主分类号 A01N43/90
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.化合物Ⅱ及其盐: 式中R1系甲基、乙基或异丙基; R2系氢原子或OR5及R3系氢原子 ,或R2及R3和其连接之碳原一起是C =0; OR5系-OH,-OCOR6 其中 R6系C1-4烷基(任意为卤,C1-4烷氧 基,苯氧基或苯基所取代),C3-5环烷 基或苯基 ,OCO2 R6a 其中R6a系 任意为卤所取代之C1-4烷基 ,-OC SOR6b(其中R6b系任意为C1-4烷基 取代之苯基),-OR7(其中R7系C1- -4烷基(任意为C3-5环烷基取代),C3 3-5环烷基或C3-5烯基,-OSO2R8( 其中R8系C1-4烷基或任意为C1-4烷基 取代之苯基),或-OCO(CH2)11C O2 R9(其中R9系氢原子或C1-4烷基2.根据申请专利范 围第1.项之化合物,式 R1系异丙基者。3.根据申请专利范围第1.项之化合 物,式中 R2系氢原子,或乙氧基,正丙氧基,环 丙基甲氧基,乙醯氧基,苯乙醯氧基,丙 醯氧基,异丁醯氧基或环丙羰氧基及R3 系氢原子;或R2及R3和其所连接之碳原 子一起形成 C=0者。4.根据申请专利范围第1.项之 化合物,式中 一OR4系羟基,甲氧基,乙醯氧基或甲 氧羰氧基者。5.根据申请专利范围第1.项之化合物 ,式中 R1 系异丙基;R2系氢原子或乙氧基,正 丙氧基,乙醯氧基或丙醯氧基;R3系氢 原子或R2及R3及其所连接之碳原子一起 形成C=O;OR4系羟基,乙醯氧基 或甲氧羰氧基者。6.根据申专利范围第1.项之化合 物式中 R1系异丙基;R2.R3系氢原子及 OR4系羟基者; R1系异丙基;R2系丙氧基;R3系 氢原子;OR4系羟基者; R1系异丙基;R2.R3和其所连接 之碳原子一起系C=0,及-OR4系 羟基者; R1系异丙基;R2系乙氧基;R3系 氢原子及-OR4系基者; R1系异丙基;R2系正丙氧基;R3 系氢原子及-OR4系羟基者; R1系异丙基,R2系丁氧基,R3系 氢原子及-OR4系羟基; R1系甲基;R2系乙醯氧其;R3系 氢原子及OR4系羟基者; R1系乙基;R2系乙醯氧基;R3系 氢原子及OR4系羟基者; 及n代表0,1或2);及 OR4系-OH,-OCOR4a 其 中R4a系C1-4烷基(任意为卤,苯氧基 ,羧基或三(C1-4完基)甲矽烷氧基取 代),-OCR2 R4b(其中R4b系任意 为苯基或卤取代之C1-4烷基),C1-4烷 氧基或三(C1-4烷基)甲矽烷氧基: 除了式中R2系-OH及OR4系-O H或-OCH3的化合物外。 或R1系异丙基:R2系乙醯氧基;R3系 氢原子及OR4系羟基者。7.根据申请专利轧围第1.项 之化合物,式中 R2及R3和其所连接之碳原子一起形成. C=O,R4系羟基或甲氧基之产物可呈 下列之形式:含有至少一种此项化合物之 整个发酵液;含有至少一种此项化合物之 整个发酵液;含至少一种此化合物之整个 发酵液之固体;由此发酵液分离出之原封 或溶解之菌丝;或分离出原封或溶解之菌 丝后之发酵液之固体;或分离出菌丝后之 发酵液。8.一种使用于人类或家率之医孳组成物, 包 括如申请专利利范围第1.项至少一种化合 物之有效量和一种或更多载体及/或赋形 剂。9.一种用来控制如在农业、园艺或造林上病 害之病害控制组成物,包括如申请专利范 围第1.项至少一种化合物之有效量和一种 或更多载体及/或赋形剂。10.一种根据申请范围第 7或8.项之组成物 ,其包括甲请专利范围第6.项化合物者。11.一种如 申请专利范围第1.项人合物之制 备,其包括: (a)为制备式中R2及OR4之一或全部为 被取代之羟基,则使式中R2及OR4为 烃基之对应化合物和羟基取代剂反应 若为得OR4系-OH之化合物,则在 反应过程中,先保护OR4基; (b)为制备R2及R3均为氢原子之化合物 ,则使式中R2为均解之可还原之原子 或基之对应化合物进行还原; (c)为制备式中R2及R3一起系氧络之化 合物,则使式中R2系-OH之对应化 合物进行氧化,若为得式中OR4系- OH之化合物,则在制备过程先保护O R4基; (d)为制备式中R2或OR4系羟基之化合 物,则使式中R2或OR4系被保护之羟 基之对应化合物移除保护基; (e)为制备酸Ⅱ之盐,则使酸以硷处理或 使已得之盐以离子交换法专变成所欲之 盐;或 (d)为制得式中R2及R3一起系氧络,O R4系-OH或甲氧基之化合物,则培 养能生产至少一种该化合物之链微菌属 微生物。12.一种控制在农业、园艺或造林病害之 方 法或其他之应用(除了治疗人类及动物者 ),其包括使如申请专利范围第1.项之一 种或更多化合物或如申请专利范围第9.项 组成物之有效量施于有病害之植物或其他 蔬菜或农作区。
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