发明名称 杂环羰基和乙醯基 唑酮强心药及其制法
摘要 杂环羰基(Heterocyclocarbonyl-1)和乙醯基唑酮(acetyl-thiazolones)能加强心肌收缩力,因此,可以作为治疗心脏衰弱之强心药。
申请公布号 TW128707 申请公布日期 1990.02.11
申请号 TW075103567 申请日期 1986.08.01
申请人 麦乐陶氏制药股份有限公司 发明人 李察.克.达格;李察.亚.施耐特勒;杰.马丁.葛瑞莎
分类号 A61K31/395;C07D277/22 主分类号 A61K31/395
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.如下列通式所示之 唑酮 其中R1是氢或(C1-C4)烷基而R2是 啶基或 啶甲基而任意被-(C1-C4 4)烷基所取代者,或者R2是 喃基, 喃甲基, 嗯基或 嗯甲基。2.根据申请专利轧围第1. 项之 唑酮,其中 R1是氢,甲基或乙基。3.根据申请专利轧围第1.项之 唑酮,其中 R2是 啶基或经-(C1-C9)-烷基 取代的 啶基。4.根据申请专利轧围第2.项之 唑酮, 其中 R2是 啶基或经-(C1-C4)-烷基 取代的 啶基。5.根据申请专利轧围第1.项酮之 唑, 其中 R2是4- 啶基。6.根据申请专利轧围第2.项之 唑酮, 其中 R2是4- 啶基。7.根据申请专利轧围第1.项之 唑酮, 其中 R1是甲基,而R2是4- 啶基。8.制备具下列通式之 唑 酮的一种方法 其中R1是氢或(C1-C4)烷基而R2是 啶基或 啶甲基而任意被一(C1-C4 )烷基所取代者,或者R2是 喃基, 喃甲基, 嗯基或 嗯甲基; 此方法包括将1至10莫耳当量之如下 通式所示之酸卤化物 其中R2定义如上,X是溴或氯,加至如 下通式所示之约1至10莫身当量路易士酸 化剂和合宜溶剂之混合物中, 其中R1定义如上,使其于60至150℃之 温度下反应1至10小时,之后分离产物9.一种用于增 强患者之心股收缩力或治疗患 者之心衰弱的药学组成物,它包含有效量 之如申请专利范围第1.项之一种 唑酮及 至少一种药学上可接受之载剂。10.如申请专利范 围第9.项之组成物,其中 R1为一氢,甲基或乙基。11.如申请专利范围第9.项 之一种组成物, 其中R1为- 啶基或一经(C1-C4) 烷基取代之 啶基。12.如申请专利范围第9.项之一 种组成物, 其中R2为- 啶基或一经(C1-C4) 烷基取代之 啶基。13.如申请专利范围第9.项之一 种组成物, 其中R2为-4- 啶基。14.如申请专利范围第10项之一 种组成物, 其中R2为-4- 啶基。15.如申请专利范围第9.项之一 种组成物, 其中R1为-甲基且R2为-4- 啶基。
地址 美国