羧酸醯胺之制法

摘要

一些芳基环丁基烷基胺抑郁症治疗剂之制法，其法包括某些说明文中通式Ｖ之化合起还原作用，或通式Ⅵ之化合物藉还原而取出氰基原子团，或通式Ⅵ之化合物加热除去氰化氢，或通式Ⅶ之氨基与某种有机金属试剂反应以取代其氰基原子团，或通式Ⅶ之氨基与某种有机锂化合物反应而后行水解，或通式Ⅷ之酮起还原性胺化作用，或某种有机金属试剂与某种亚胺反应，或通式ＸＩ之化合物起水解或还原作用，或通式ＸⅡ之化合物起水解或与四氧化锇或与某种有机金属试剂反应，或通式ＸⅢ之烯胺起还原作用。附注：本案已向英国（地区）申请专利，申请日期：1985年1.月17.日案号：01 192

主权项

1.一种以通式Ⅱ之苯骈 唑基硫酯式中R3代表C1-4-烷基,或A'-COOR',而A'代表C1-4-次烷基,R'代表第三丁基,及Q"代表2-胺基-4-唑基,醯化通式I胺之方法式中R1代表氢或-A-OCOR基,而A代表C1-4-亚烷基;R代表C1-4烷基,R2代表C1-4-烷基,C1-4-烷醯氧基烷基,C1-4-叠氮基烷基,或-CH2-S-Q或-CH2-Q'基,而Q代表5-(C1-4-烷基)-1,3,4- 二唑-2-基及Q'代表5-(C1-4-烷基)-2-四唑基或 啶 -l-基,此方法包括呈酸加成盐形式之胺之反应。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中R3代表甲基或-A'-COOR'基,而A'代表亚甲基或2,2-次丙基,R'代表t-丁基及Q'代表2-胺基-4- 唑基或2- 喃基。3.根据申请专利范围第l项所述之方法,使用(6R,7R)-7-胺基-3[(5-甲基-2H-四唑-2-基)甲基]-8-氧-5- -l-氮雓双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羟酸特戊酸亚甲酯作为胺及使用(Z)-2-(2-胺基-4- 唑基)-2-(甲氧基亚胺基)乙酸2-苯骈 唑基硫酯作为苯骈 咄基硫酯。4.根据申请专利范围第l项所述之方法,其中使用与芳香族,或脂肪族硫酸或磺酸所形成之酸加成盐。5.根据申请专利范围第4项之方法,其中使用与P-甲苯磺醯或盐酸所形成之酸加成盐。6.根据申请专利范围第l项之方法,其中使用C1-4-醇,卤化C1-4-烃或C1-4-N,N-二烷基脂肪酸醯胺作为溶剂。7.根据申请专利范围第l项之方法,其中该反应系于15℃~30℃之温度范围进行者。