制备普利汀拿霉素IIB衍生物的新方法

摘要

式(Ⅰ)之普利汀拿霉素ⅡB衍生物：□在其中Ｒ代表：２至４个碳原子之烷基，而为从以下选出之１或２个基所取代：苯基、环烷基胺基或具有３至６个环上碳原字之Ｎ－烷基－Ｎ－环烷基胺基、烷基胺基、二烷基胺基或为烷基所带之取代基之至少一个为能形成之含氮取代基。此等上述烷基为直链或成支链，及除非指出每个烷基含有１至10个碳原子。此等霉素衍生物包括其异构型，彼等混合物及其而系使下列式(Ⅱ)之普利汀拿霉素用过氧一硫酸钾氧化制成：□

主权项

1.一种制造下列式(I)普利汀拿素IIB衍生物之方法:其中R代表:2至4个碳原子之烷基,而为选自苯基、环烷基胺基或具有3至6个环上碳原子之N-烷基-N-环烷基胺基、烷基胺基、二烷基胺基之1或2个自由基取代,而为烷基所带之取代基之至少一个为能形成盐之含氮取代基,上述烷基自由基为直链或支链,且除非指出外,每个含有1至4个碳原子,并包括其异构型,彼等之混合物,及其酸加成盐,该方法包括在-60℃至25℃下使下列式(II)B之普利汀拿霉素IIB衍生物(或其盐或被保謢之衍生物)与过氧一硫酸钾行氧化反应;其中R为如上所规定,及随意将所得产物分离为各异构体,及如果需要时除去任何保謢基并随意将所得产物转化为酸加成盐。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中R为有2至4个碳原子之烷基且为其中每一烷基有1至4个碳原子之二烷基胺基所取代。