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1.一种制备如下式之2-取代的甲基青霉素化合物之方法其中 为 唑基、咪唑基,1,2,3-=三唑基,1,2,4-三唑基,四唑基,苯骈三唑基,苯骈 唑基或苯骈咪唑基,其各个可具有1至3个选自下列群中的取代基:C1-C6直链或支链烷基,C1-C6直链或支链烷氧基,C2-C6醯基,胺基甲醯基,C1-C6烷基取代的胺基甲醯基,卤素原子,羟基,三氟甲基,硝基,胺基,甲醯基,C1-C6烷氧基-C1-C6烷基,C2-C7烷氧基羰基,C3-C7烯基氧基羰基,在其苯环上可选择地具有1至3个选自C1-C6烷基、卤素原子与硝基之群中的取代基之 基氧基羰基,在其苯环上可选择地具有1至3个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基与卤素原子之群中的取代基之苯基,被1至3个苯基取代的C1-C6烷基,C1-C6烷基硫基,C1-C6烷基亚磺醯基和C1-C6烷基磺醯基,以及R1为一青霉素羧基保护基团,其系择自包括甲基、乙基、丙基、丁基、三级丁基、1,1-二甲基丙基、1-环丙基甲基、2-氰基-1,1-二甲基乙基、溴苯甲醯基甲基、p-硝基苯甲醯基甲基、二甲基胺基甲基、甲基硫基甲基、苯基硫基甲基、丁二醯亚胺基甲基、三氯乙基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、 基、二苯基甲基、三苯甲基、p-硝基 基、p-甲氧基 基、二(p-甲氧基苯基)甲基、乙醯基氧基甲基、乙醯基氧基乙基、丙醯基氧基乙基、特戊醯基氧基甲基、特戊醯基氧基乙基、特戊醯基氧基丙基、苯甲醯基氧基甲基、苯甲醯基氧基乙基、 基羧基氧基甲基、环己基、羧基氧基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基, 基氧基甲基、3- 基、巴豆内酯-4-基、四氢 喃基、二甲基氯矽烷基、三氯矽烷基、 啶-1-氧化物-2-甲基与 -1-氧化物-2-甲基,该方法包括于一溶剂内以及在一为银、汞、铈、铜、铅或铊的有机羧酸盐、碳酸盐或氧化物的金属化合物之存在下令一具下列式(Ⅲ)之 丁啶酮二硫化物化合物与一具下列式(Ⅳ)之含氮杂环化合物起反应:(其中R1如上述定义,而R为一5-或6-员杂环基团,该杂环基团含有1至4个氮原子且又可含有一氧或硫原子作为其环结构中的杂原子,并且可选择性地与一苯环融合以及选择性地具有1至3个择自包括C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素原子、硝基、苯基、甲苯基、二甲苯基、 基、苯乙基与三苯甲基),(其中 如上述定义),其中该金属化合物之用量约为1.5至5莫耳/莫耳式(Ⅲ)化合物,式(Ⅳ)化合物之用量约为2至20莫耳/莫耳式(Ⅲ)化合物,以及该反应系在一为20至100℃之温度下进行。2.如申请专利范围第1项的方法,其中 为 唑-1-基,咪唑-1-基,1,2,3-三唑-1-基,1,2,3-三唑-2-基,1,2,4-三唑-1-基,1,2,4-三唑-4-基,4唑-1-基,四唑-2-基,苯骈三唑-1-基,苯骈 唑-1-基或苯骈咪唑-1-基,其各个可具有1至3个选自下列群中的取代基;C1-C6直链或支链烷基,C1-C6直链或链烷氧基,C2-C6醯基,胺基甲醯基,C1-C6烷基取代的胺基甲醯基,卤素原子,羟基,三氟甲基,硝基,胺基,甲醯基,C1-C6烷氧基-C1-C6烷基,C2-C7烷氧基羰基,C3-C7烯基氧基羰基,在其苯环上可选择地具有1至3个选自C1-C6烷基、卤素原子与硝基之群中的取代基之 基氧基羰基,在其苯环上可选择地具有1至3个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基与卤素原子之群中的取代基之苯基,被1至3个苯基取代的C1-C6烷基,C1-C6烷基硫基,C1-C6烷基亚磺醯基和C1-C6烷基磺醯基。3.如申请专利范围第1项的方法,其中R为苯骈 唑-2-基,2- 基,2- 啶基,3- 啶基,1,3- 唑-2-基,1,3,4- 二唑-2-基,1,3,4,5- 三唑-2-基,1,3-唑-2-基,1,3,4- 二唑-2-基,1,3,4,5- 三唑-2-基,1-甲基咪唑-2-基,1-甲基苯骈咪唑-2-基,苯骈唑-2-基,1-甲基四唑-5-基,5-甲基-1,3,4- 二唑-2-基或4-甲基- 唑-2-基。4.如申请专利范围第1项的方法,其中该金属化合物为银、汞或铈的醋酸盐、或氧化物。5.如申请专利范围第4项的方法,其中该金属化合物为氧化汞、醋酸汞或醋酸铈。6.如申请专利范围第1项的方法,其中该金属化合物之用量约为2至3莫耳/莫耳式(Ⅲ)化合物。7.如申请专利范围第1项的方法,其中该反应系在一约为50至70℃温度下进行的,反应时间为0.5至24小时。8.如申请专利范围第1项的方法,其中式(Ⅳ)化合物之用 |
