| 主权项 |
1.下列化合物包括其所有之立体异构体,其中m为1 或2;n 为0,1或2;Y为0,乙烯基或一单键,但当n为0时,则Y需 为单键;R为CO2H,CO2硷金属,CO2C1-4烷基,CH2OH, CONHSO2R3,CONHR3a或5—四基,但当R为5—四唑基时, 则n不为0;X为0,S或NH;R1为氢,C1-12烷基,C1-4烯基 ,C1-4炔基,C6-10芳基,C6-10芳烷基,C3-12环烷基, C3-12环烷基烷基,具5,6或7节之含有1或2个选自氦,氧 及硫中杂原子之饱和杂环,含有该饱和杂环加烷基 所成之 饱和杂环烷基,具5或6之节含有1或2个选自氮,氧及 硫杂 原子之芳族杂环,含有该芳族杂环加烷基所成之芳 族杂环 烷基或醯胺基R''—C—NH—R'''其中R''为C1-4烷基而R' ' '为C1-6烷基,C1-6环烷基或C1-6芳基;每—者均可任被 C1-12烷基,C6-10芳基,C3-12环烷基,或C3-12环烷基烷 基所取代;且R2为氢,C1-12烷基,C6-10芳基,或C6-10 芳烷基,或者R1及R2与彼等所键合之N共同形成5—至 8— 节环;R3为C1-4烷基,C6-10芳基或C6-10芳烷基,且R3a 为氢,C1-4烷基,C6-10芳醯基或C6-10芳烷基。2.根据申 请专利范围第1项之化合物,其具有下式:其中m ,n,Y,R,R1及R2为如申请专利范围第1项中所定义者。3 .根据申请专利范围第1项之化合物,其中m=1且n=2。4 .根据申请专利范围第1项之化合物,其具有下式:其 中m ,n,Y,R,R1及R2为申请专利范围第1项中所定义者。5. 根据申请专利范围第1项之化合物,其具有下式其 中m, n,Y,R,R1及R2为如申请专利范围第1项中所定义者。6. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中R为C02H, CONHSO2R3或5—四唑基。7.根据申请专利范围第2项之 化合物,其乃具有下式其中m ,n,Y,R,R1及R2为如申请专利范围第1项中所定义者。8 .根据申请专利范围第1项之化合物,其为[1S—(1,2 ,3,4)]—2—[[3—[4—[[(4—环己基丁基)胺基] 羰基]—2—恶唑基]—7—恶二环[2.2.1]庚—2—基]甲 基] 苯丙酸,或其酯或盐类。9.根据申请专利范围第1项 之化合物,其为[1S—[1,2 ,3,4)]—2—[[3—[4—[[[4—氯苯基)丁基]胺基 ]羰基]—2—恶唑基]—7—恶二环[2.2.1]庚—2—基] 甲基 ]苯丙酸或其酯或盐类。10.根据申请专利范围第1 项之化合物,其为[1S—(1,2 ,3,4]]—3—[[3—[4—[[(4—环己基丁基)胺基] 羰基]—2—恶唑基]—7—恶二环[2.2.1]庚—2—基]甲 基] 苯乙酸,或其酯或盐类。11.根据申请专利范围第1 项之化合物,其为[1S—(1,2 ,3,4)]—[2—[[3—[4—[[(4—环己基丁基)胺基 ]羰基]—2—恶唑基]—7—恶二环[2.2.1]庚—2—基] 甲基 ]苯氧基]乙酸,或其酯或盐类。12.根据申请专利范 围第1项之化合物,其为[1S—[1,2 ,3,4)]—2—[[3—[4—[[(7,7—二甲基辛基)胺 基]羰基]—2—恶唑基]—7—恶二环[2.2.1]庚—2—基 ]甲 基]苯丙酸,或其酯或盐类。13.一种供抑制血小板 凝集及支气管收缩之药学组成物, 其包括有效量之如申请专利范围第1项之化合物及 其制药 上可接受性载体。14.一种改良缺血后心肌功能不 良之药学组成物,其包括 有效量之如申请专利范围第1项之化合物及其制药 上可接 受性载体。15.一种供治疗孕期间毒血症之药学组 成物,其包括有效 量之如申请专利范围第1项之化合物及其制药上可 接受性 载体。16.一种供预防或减轻静脉栓塞之药学组成 物,其包括有 效量之如申请专利范围第1项之化合物及其制药学 上可接 受性载体。17.一种供预防或减轻体外循环期间血 小板丧失之药学组 成物,其包括有效量之如申请专利范围第1项之化 合物及 制药上可接受性载体。18.一种制备下式化合物之 方法,包括其所有非对映异构 体之制法,其中m为1或2;n为0.1或2;Y为0,乙烯基或一 单键,但当n为0时,则Y需为单键;R为CO2H,CO2硷金属 ,CO2C1-4烷基,CH2OH,CONHSO2R3,CONHR3a或5—四唑 基,但当R为5—四唑基时,则n不为0;X为0,S或NH;R1 为氢,C1-12烷基,C1-4烯基,C1-4炔基,C6-10芳基,C6 -10芳烷基,C3-12环烷基,C3-12环烷基烷基,具5,6或7 节之含有1或2个选自氦,氧及硫中杂原子之饱和杂 环,含 有该饱和杂环加烷基所成之饱和杂环烷基,具5或6 之节含 有1或2个选自氮,氧及硫杂原子之芳族杂环,含有该 芳族 杂环加烷基所成之芳族杂环烷基或醯胺基R''—C— NH—R' ''其中R''为C1-4烷基而R'''为C1-6烷基,C1-6环烷基或 C1-6芳基,每—者均可任被C1-12烷基,C6-10芳基,C3- 12环烷基,或C3-12环烷基烷基所取代;且R2为氢,C1-12 烷基,C6-10芳基,或C6-10芳烷基,或者R1及R2与彼等所 键合之N共同形成5—至8—节环;R3为C1-4烷基,C6-10芳 基或C6-10芳烷基,且R3a为氢,C1-4烷基,C6-10芳醯基 或C6-10芳烷基其中R不为CO2H或其硷金展盐,转换成 其酸 式卤化物之形式,而后令此酸式卤化物根据惯用之 步骤与 式HNR1R2之胺起反应以形成R不为CO2H或硷金属之产 物, 继而根据惯用之步骤将R为CO2C1-4烷基之产物水解 以形成 |
