| 主权项 |
1.式I之二氢蒿属素之10一经取代醚及硫醚衍生物 及其药 学上可接受之盐类式中X表氧或硫,当X表氧时,R表C1 -6 烷基,其系选择地经选自下列之取代基行单取代; 氰基、 选择地经羟基或氨基取代之苯基、C1-4烷基一羰基 、经基 一C1-4烷氧基、氨基、羟基、二(C1-4烷基)一胺基、 六氢 啶基、C1-4烷基一六氢 基或C1-4烷氧基一C1-4烷基; 或表C2-5烯基,其系选择地经苯基取代;或表苯基,其 系 选择地经下列取代基取代:羧基、C1-4烷基一羰基 、C1-4 烷氧基一羰基、C2-5炔基一氧基、羧基一C2-5烯基 、C1-4 烷氧基一羰基一C1-3烷氧基一C1-3烷基;或表C2-6炔基 , 其系选择地经羟基取代;或表下列之基团:当X表硫 时,R 表C1-6烷基,其系未经取代或经羟基、羧基或氨基 取代; 或表苯基一C2-5烯基、C4-8环烷基、或苯基(其系未 经取 代或经C1-4烷氧基一羰基、羧基、或羧基一C2-4烯 基取代 );或表下列之基团:2.如申请专利范围第1项所述之 式I之二氢蒿属素之10一经 取代醚及硫醚衍生物,在此,X代表0且R代表如下列 基团 :或X代表S且R代表下列基团:及其制药上可容许盐 。3.二氢 篙属素之10一经取代醚及硫醚衍生物,而 此具下 式:3,12一环氧一3,4,5,5a,6,7,8,8a ,9,10,12, 12a一十二氢一10一乙硫基一3,6 ,9一三甲基 喃(4,3一j)(1,2)苯骈二氧杂环庚烷 ,3,12一环氧一3,4,5,5a,6,7.8,8a,9 ,10,12一12a一十二氢一10一乙硫基一3,6,9 一三甲基 喃(4,3一j)(1,2)苯骈二氧杂环庚烷,3 ,12一环氧一3,4,5,5a,6,7,8,8a,9,10. 12,12a一十二氢一10一苯硫基一3,6,9一三 甲基 喃( 4,3一j)(1,2)苯骈二氧杂环庚烷,3,12 一环氧一3,4,5,5a,6,7,8,8a,9,10,12 ,12a一十二氢一10(十)一异丙硫基一3,6,9 一-甲基 喃(4,3一j)(1,2)苯骈二氧杂环庚烷,3 ,12一环氧一8,4,5,5a,6,7,8.8a,9,10, 12,12a一十二氢一10一环己硫基一3,6,9一 三甲基 喃(4,3一j)(1,2)苯骈二氧杂环庚烷,3,12 一环氧一3,4,5,5a,6,7,8,8a,9,10,12 ,12a一十二氢一10一环己硫基一3,6,9一 三 甲基 喃(4,3一j)(1,2,苯骈二氧杂环庚烷,4一[(3 ,12一环氧一3,4,5,5a,6,7,8,8a,9,10 ,12,12a一十二氢一3,6,9一三甲基 喃(4, 3一j)(1,2)苯骈二氧杂环庚烷基一10一基)硫基]桂 皮 酸,3,12一环氧一3,4,5,5a,6,7,8.8a ,9,10,12,12a一十二氢[1,3一双(异丙氧丙基)一2 ]氧一3,6,9一三甲基 喃(4,3一j)(1,2)苯骈 二氧杂环庚烷,5一[3,12一环氧一3,4,5,5a, 6,7,8,8a.9,10,12,12a一十二氢一3,6, 9一三甲基 喃(4,3一j)(1,2)苯骈二氧杂环庚烷基一 10一氧]甲基一3一(4一羧苯基)异恶唑,3,12一 环 氧一3,4,5,5a,6,7,8,8a:9,10,12,i2a 一十二氢一10一(2一甲基一3一丁炔一2一氧基)一 3, 6,9一三甲基 (4,3一j)(1,2)苯骈二氧杂环庚 烷,3,12一环氧一3,4,5,5a,6,7,8,8a ,9,10,,12a一十二氢一10一(3一丁炔一2一氧基) 一3,6,9一三甲基(4,3一j)(1,2)苯骈二氧杂环 庚烷,5一(3,12一环氨一3,4,5,5a,6,7,8 ,8a,9,10,12,12a一十二氢一3,6,9一 三甲基 喃(4,3一j)(1,2)苯骈二氧杂环庚烷基一10 一基]氧甲基一3一溴一异恶唑,或5一(3,12一环 氧 一3,4,5,5a,6,7,8,8a,9,10,12,12a一 十二氢一3一,6,9一三甲基 喃(4,3一j)(1,2) 苯骈二氧杂环庚烷基一10一基]氧甲基一3一氯一 异嶝啖 及其制药上可容许盐。4.一种制造如申请专利范 围第1项所述之式I之二氢 蒿素 之10一经取代醚及硫醚衍生物的方法,其中,系以式 XHR 之化合物(其中,X及R具有如申请专利范围第1或2项 中所 给予之定义)与式II之化合物进行于BF3一醚复合物( etherate)及有机溶剂(如:乙醚、苯、二氯甲烷或氯 仿) 之存在下在0℃至80℃进行反应。5.一种供对抗原 虫感染之医药组成物,其系含有如申请专 利范围第1项中所述之至少一种化合物,可含有其 制药上 可容许之载体、佐剂及/或赋形剂。6.如申请专利 范围第5项所述之医药组成物,其系经口服 |
