| 主权项 |
1.一种如下式取代胺化合物及其制药容许盐式中A 为环C3- 5烷基或环C3-6烯基,Rl及R2各为氢,C1-6烷基,环C3-6 烷基或可有1至3个Cl-6烷基之苯基,R3为可有1至3个 适当 取代基选自羟基,苯基和N一C1-6烷基一N一苯基C1-6 烷胺 基之Cl-6烷基或可有1至3个N,N一二(C1-6)烷胺基之C2-6 炔基,R4为氢,C1-6烷基或苯C1-6烷基,其中R2及R4可共 接形成1一 基,R5及R6各为氢或羟基,但(i)若A为环 戊基,Rl及R2各为苯基,R5及R6各为氢时,R3为第三丁基 ,(ii)若A为环己基,R1及R2各为苯基,R5和R6各为氢时 ,R3为第立丁基,(iii)若A为环戊烯基,R1,R2,R5及R6 各为氢时,R3为第己丁基。2.如申请专利范围第1项 之化合物,其中A为环低烯基。3.如申请专利范围第 2项之化合物,其中A为环戊烯基,R5 及R6各为氢。4.如申请专利范围第3项之化合物,其 中Rl及R2各为可有1 -3个C1-6烷基之苯基,R3为可有选自羟基,苯基及N一C1 -6烷基一N一苯C1-6烷胺基之1-3个适当取代基之C1-6 烷 基,R4为氢或Cl-6烷基。5.如申请专利范围第4项之化 合物,其中Rl及R2各为苯基 ,R3为C1-6烷基。6.如申请专利范围第5项之化合物, 即(一)一N一第己丁基 一4,4一二苯基一2一环戊烯胺或其盐酸盐。7.一种 制法,以制造如下式取代胺化合物或其盐式中A为 环C3-5烷基或环C3-6烯基,Rl及R2各为氢,C1-6烷基,环 C3-6烷基或可有1至3个C1-6烷基之苯基,R3为可有1至3 个 适当取代基选自羟基,苯基和N一C1-6烷基一N一苯基 C1-6 烷胺基之C1-6烷基或可有1至3个N,N一二(C1-6)烷胺基 之 C2-6炔基,R4为氢,C1-6烷基或笨C1-6烷基,其中R3及及 R4可共接形成1一 基,R5及R6各为氢或羟基;但(i)若A 为环戊基,R1及R2各为苯基,R5及R6各为氢时,R2为第三 丁基,(ii)若A为环己基,Rl及R2各为苯基,R5和R6各为 氢时,R3为第三丁基,(iii)若A为环戊烯基,Rl,R2,R5 及R6各为氢时,R3为第三丁基;此制法包含:(i)令如下 式化合物式中A,Rl,R2,R5及R6各同上,X为离基,与如 下式化合物或其盐反应式中R3及R4各同上,或(ii)令 如下 式化合物式中A,R1,R2,R5及R6各同上,与如下式化合 物或其盐反应式中R2及R4各同上,然后所得之中间 体还原 ,或(iii)令如下式化合物或其盐还原式中A1,为环C3-5 烯基,R1,R2,R3,R4,R5及R6各同上,得如下式化合物 或其盐式中A2,为环C3-5烷基,R1,R2,R3,R4,R5及R6 各同上,或(iv)令如下式化合物式中A3,为环C3-5烷基 或 环C3-6烯基,R1,R2及R5各同上,与如下式化合物或其盐 反应式中R3及R4各同上,得如下式化合物或其盐式 中A3, R1,R2,R2,R4及R5各同上,或(v)令如下式化合物或其 盐式中A3,R1,R2,R5及R6各同上,与化合物R7反应,式 中R7为C1-6烷酮或C1-6烷醛,各可有1至3个适当取代基 选 自羟基,苯基和N一(C1-6)烷基一N一苯基C1-6烷胺;C2-6 炔酮或C2-6炔醛,各可有1至3个N,N一二(C1-6)烷胺;然 后将所得中间体还原,得如下式化合物或其盐式中 A,R1 ,R2,R3,R5及R6各同上。8.一种用于预防和/或治疗小 便困难之医药组成物,内含 当作有效成分之如申请专利范围第1项之化合物或 其制药 |
