发明名称 盘尼西林亚之扩环
摘要 一种合成△ 3-7- 取代氨基去乙醯基头孢子菌素酸之方法,系将盘尼西林亚之矽烷化酯使用二甲基矽烷和尿素共聚物为脱水剂及酯化剂,以有机胺盐为催化剂,在适当的有机溶媒中加热进行扩环反应,制成△3-7- 取代氨基去乙醯基头孢子菌素酸(△ 3-7-substituted amino desacetoxy cephalosporanic acid )。本发明之方法可得良好收率,矽烷化剂用量低,甚具产业利用价值。
申请公布号 TW181259 申请公布日期 1992.04.01
申请号 TW079106278 申请日期 1990.07.27
申请人 台东兴业股份有限公司;财团法人工业技术研究院 新竹县竹东镇中兴路四段一九五号 发明人 李连滋;陈美惠;叶俊邦
分类号 C07D501/02 主分类号 C07D501/02
代理机构 代理人
主权项 1. 一种合成 3-7-取代氨基去乙醯基头孢子菌素酸之方法,系将盘尼西林G或V亚 之矽烷化酯使用二甲基矽烷和尿素共聚物为脱水剂及酯化剂,以 ,甲基,苯胺,N-甲基苯胺,三乙基苯胺等之酸盐为催化剂,在适当的有机溶媒中加热 进行扩环反应,制成3-7-取代氨基去乙醯基头孢子菌素酸(3-7-substitutedaminodesacetoxysephalosporanicacid)。2. 如申请专利范围第1项所述方法,其中所使用之盘尼西林亚矽烷化酯系由盘尼西 林亚 和六甲基环三矽氮,八甲基环四矽氮,六甲基双矽氮或二甲基矽烷尿素共聚 物反应而得。3. 如申请专利范围第1项所述方法,其中所用的触媒为 之矿酸盐或有机酸盐。4.如申请专利范围第1项所述方法,其中所用的触媒为苯胺或N-烷基苯胺之磺酸盐。5. 如申请专利范围第1项所述方法,其中所用之反应溶媒为,三氯乙烷,1-双氧陆圜 ,或DMF等。6. 如申请专利范围第1项所述方法,其中所用之盘尼西林亚 为盘尼西林G亚或盘尼 西林V亚 。7. 如申请专利范围第1项所述方法,其中所使用之脱水剂及酯他剂系由六甲基环三矽 氮,八甲基环四矽氮和一至二摩尔量之尿素聚合制得者。
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