可用作抗组织胺药的新颖六氢╳啶衍生物

摘要

结构通式Ｉ之新颖抗组织胺药的六氢啶衍生物系藉4-六氢啶烷基胺与羧酸或其活性衍生物如低级烷基酯或醯基氯化物反应而被制成。所得新颖六氢啶羧醯胺化合物作为组织胺H1受体之特定对抗剂显示具有有效的抗组织胺作用。□Ⅰ

主权项

1.一种如通式I之化合物及其生理上可接受之盐:其 中, 取代基R1表示2-苯基乙基;n=0,1,2;m=1,2;取代基 R2为H;以及取代基R3表示异 环系统,其选自以下所 组成之族群;1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4,4a,5,6,7,7a-六氢、1H -2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4,4a,7,7a-四氢、1H- 2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4-硝基及1H-2-异 基-1 ,3(2H)-二氧基-4-胺基。2.如申请专利范围第1项之化 合物及其生理上可接受之盐 :其中,取代基R1为2-苯基乙基;n=0;m=1;R2为H;以 及取代基R3表示异 环系统,其选自以下所组成之族 群 :1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基、1H-2-异 基-1, 3(2H)-二氧基-4,4a,5,6,7,7a-六氢、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4,4a,7,7a-四氢、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4-硝基及1H-2-异 基-1,3(2H)- 二氧基-4-胺基。3.如申请专利范围第1项之化合物 及其生理上可接受之盐 :其中,取代基R1为2-苯基乙基;n=0;m=2;R2为H;以 及取代基R3表示异 环系统,其选自以下所组成之族 群 ;1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基、1H-2-异 基-1, 3(2H)-二氧基-4,4a,5,6,7,7a-六氢、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4,4a,7,7a-四氢、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4-硝基及1H-2-异 基-1,3(2H)- 二氧基-4-胺基。4.如申请专利范围第1项之化合物 及其生理上可接受之盐 :其中,取代基R1为2-苯基乙基;n=1;m=1;R2为H;以 及取代基R3表示异 环系统,其选自以下所组成之族 群 :1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基、1H-2-异 基-1, 3(2H)-二氧基-4,4a,5,6,7,7a-六氢、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4,4a,7,7a-四氢、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4-硝基及1H-2-异 基-1,3(2H)- 二氧基-4-胺基。5.如申请专利范围第1项之化合物 及其生理上可接受之盐 :其中,取代基R1为2-苯基乙基;n=1;m=2;R2为H;以 及取代基R3表示异 环系统,其选自以下所组成之族 群 :1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基、1H-2-异 基-1, 3(2H)-二氧基-4,4a,5,6,7,7a-六氢、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4,4a,7,7a-四氢、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4,4a,7,7a-四氢、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4-硝基及1H-2-异 基-1,3(2H)- 二氧基-4-胺基。6.如申请专利范围第1项之化合物 及其生理上可接受之盐 :其中,取代基R1为2-苯基乙基;n=2;m=1;R2为H;以 及取代基R3表示异 基环系统,其选自以下所组成之 族 群;1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基、1H-2-异 基-1 ,3(2H)-二氧基-4,4a,5,6,7,7a-六氢、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4,4a,7,7a-四氢、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4-硝基、1H-2-异 基-1,3(2H )-二氧基-4-胺基。7.如申请专利范围第1项之化合 物及其生理上可接受之盐 :其中,取代基R1为2-苯基乙基;n=2;m=2;R2为H;以 及取代基R3表示异 环系统,其选自以下所组成之族 群 :1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基、1H-2-异 基-1, 3(2H)-二氧基-4,4a,5,6,7,7a-六氢、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4,4a,7,7a-四氢、1H-2-异 基-1,3(2H)-二氧基-4-硝基及1H-2-异 基-1,3(2H)- 二氧基-4-胺基。8.如申请专利范围第2-7项中任一 项之化合物及其生理上 可接受之盐,即盐酸盐、氢溴酸盐、顺丁烯二酸盐 、反丁