| 发明名称 | 旋光的氧代异二氢氮茚基衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备式(I)旋光化合物及其盐的方法，该方法包括：(a)将式(II)外消旋化合物解析为旋光异构体，得到其旋光化合物或其盐；(b)将所获的旋光化合物或其盐与邻苯二甲酐反应得到式(III)旋光苯二酰亚氨基化合物；(c)还原式(III)旋光化合物；如需要，酯化所获式(I)化合物得到相应的旋光式(I)化合物，或与生理有效碱成盐。特别是R为乙基的式(I)化合物具有显著的血小板聚■抑制■性。 | ||
| 申请公布号 | CN1017527B | 申请公布日期 | 1992.07.22 |
| 申请号 | CN88101200.9 | 申请日期 | 1988.03.09 |
| 申请人 | 法米塔利亚·卡洛·埃巴公司 | 发明人 | 吉瓦尼·卡内尔;费伯瑞佐·奥茨;吉奥格·塞诺尼;伯儒诺·米欧瑞尼;皮尔卢吉·格里吉 |
| 分类号 | C07D209/34 | 主分类号 | C07D209/34 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 顾柏棣 |
| 主权项 | 1、一种式(Ⅰ)的旋光化合物或其生理可接受的盐类的制备方法<img file="88101200_IMG1.GIF" wi="780" he="193" />其中R是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>1</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>以烷基或<img file="88101200_IMG2.GIF" wi="287" he="113" />(n为1或2；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，它们可能相同，也可能不同)；该方法包括：(a)用有旋光性的酸解析式(Ⅱ)的外消旋化合物<img file="88101200_IMG3.GIF" wi="647" he="167" />(其中R和R<sub>1</sub>定义如前)成为其旋光异构体，得到式(Ⅱ)的旋光性异构体；(b)所获得的式(Ⅱ)的旋光化合物或其盐与邻苯二甲酐反应，得到旋光的式(Ⅲ)邻苯二酰亚氨基化物，<img file="88101200_IMG4.GIF" wi="710" he="197" />(其中R和R<sub>1</sub>定义如前)(c)还原式(Ⅲ)的旋光化合物；如果需要，酯化所获得的式(Ⅰ)的旋光化合物(其中R<sub>1</sub>是氢)，得到式(Ⅰ)的对应旋光化合物(其中R<sub>1</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或<img file="88101200_IMG5.GIF" wi="323" he="103" />定义如前)；或用一种生理上可接受的碱使其成盐，得到生理上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||