生成卡巴头孢菌素之一氮肆圜酮中间产物及其方法

摘要

经由环化顺－３－（取代之胺基）－１－（２－取代之２－氧乙基）－４－氮肆园－２－酮丙酸酯类得到7β-胺基－３－羟基－１－卡巴（１－脱）－３－吩(cephem)－４－羧酸酯类。此7β-胺基－３－羟基－１－卡巴（１－脱）－３－吩－４－羧酸酯类及β－内醯胺抗生素有用之对掣中间产物。

主权项

1892531.一种制备下式化合物之方法:其中R1为苯基 、氧基或亚甲基苯氧基;且R2为4-硝基、4-甲氧基、 基或2,4,6-三甲氧基基,该方法包括令下式化合物其 中R1及R2之定义如前述,且R2为苯氧基或硝苯氧基, 与丁氧钠、戊氧钠、丁氧钾、戊氧钾、丁氧锂或 戊氧锂之非亲核硷,于实质上无水条件下,非质子 性有机溶剂中及介于-100至25℃间之温度下反应。2 .根据申请专利范围第1项之方法,其中R1为氧基。3. 根据申请专利范围第1项之方法,其中R2为4-硝基。4 .根据申请专利范围第1项之方法,其中R3为苯氧基 。5.根据申请专利范围第1项之方法,其中非亲核硷 为t-丁氧化钾。6.一下式之中间产物其中R1为苯基; R2为4-硝基、4-甲氧基、基或2,4,6-三甲氧基基;且R3 为苯氧基或硝苯氧基。7.根据申请专利范围第7项 之中间产物,其中R1为氧基。8.根据申请专利范围 第7项之中间产物,其中R2为4-硝基,或4-甲氧基。9. 根据申请专利范围第6,7或8项之中间产物,其中R3为 苯氧基或硝苯氧基。