| 主权项 |
1912111.(i)式II之环孢素:其中A是-3'-O-乙醯基-MeBmt-B 是-Abu-,-Thr-,-Val-或-Nva-;而当B是-Abu-时, X是-(D) Ala-及Y是-Val-;当B是-Thr-或-Val-时, X是-Sar-而Y是-Val-; 或当B是Nva-; X是-Sar-而Y是-Val-,或 X是-(D)Ala而Y是-Val -;或其中A是-3'-O-乙醯基-二氢-MeBmt-或顺式-MeBmt-,B 是-Abu-,X是-Sar-,而Y是-Val-;或其中在1-位置之残基 是式XXI之残基:其中Ra是-X'-Y'-Rc其中-X'-Y'-是顺式-CH =CH-或-CH2-CH2-,Rc是C2-9烷氧甲基,或-X'-Y'-是顺式或反 式-CH=CH-或-CH2-CH2-,Rc是具有至少二个碳原子之烃基 ,因而当-X'-Y'-是-CH2-CH2-时,任何作为Rc或包括Rc之脂 族基团或部份是饱和的,而Rb是氢或醯基;或(ii)一 种II'之环孢素;其中A是-3'-O-醯基-MeBmt-或-3'-O-醯基- 二氢-MeBmt-残基,B是-Abu-,-Thr-,-Val-,-Nva-或-O-醯 基--胺基酸之残基,X是-Sar-或是具有(D)一构型之 光学活性之-N-甲基化之-胺基酸之残基,Y是-Val -,或当B是-Nva-时为-Nva-;W是具有(D)构型之-羟基或 -O-醯基--胺基酸之残基;或其中在1位之残基为 下式VII2.根据申请专利范围第1项之环孢素,具有下 列式II其中A为式VII之残基,如申请专利范围第1项 定义, B为-Abu-,-Thr-,-Val-或-Nva-, X为-Sar-;及 Y为-Val -,或当B为-Nva-时为-Nva-。3.根据申请专利范围第1项 之环孢素,其中在1-位置之残基是-3'-脱氧基-3'-氧- MeBmt-,-3'-脱氧-3'-(C1-4烷氧亚胺基)-MeBmt-残基,-3'-O-(C 1-4叠氮烷基)-羰基-MeBmt-或-二氢-MeBmt-残基或-3'-O-(C 1-4烷氧基)-羰基-MeBmt-或-二氢-MeBmt-残基,或其中在2 -位置之残基是--甲基酮基-Gly-或-Ile-。4.根据申 请专利范围第1或2项之环孢素,其为[3'-去氧-3'-氧- MeBmt]1-环孢素。5.根据申请专利范围第1或2项之环 孢素,其为[3'去氧-3'-氧-MeBmt]1-[Nva]2-环孢素。6.根 据申请专利范围第1或2项之环孢素,其为[3'-去氧-3' -氧-MeBmt]1-[Val]2-环孢素。7.根据申请专利范围第1 项之环孢素,择自下列基团:1.2[3'-O-乙醯基-MeBmt]1-[ Val]2-环孢素;1.3[3'-O-乙醯基-MeBmt]1-[Thr]2-环孢素;1.5[ 3'-O-乙醯基-MeBmt]1-[Nva]2-[Nva]5-环孢素;1.6[3'-O-乙醯 基-MeBmt]1-[(D)Ala]3-环孢素;1.7[3'-O-乙醯基-MeBmt]1-[Nva] 2[(D)Ala]3-环孢素;1.10[3'-O-乙醯基-二氢-MeBmt]1-环孢 素;1.11[3'-O-甲氧羰基-MeBmt]1-环孢素;1.12[3'-O-(4-叠氮 丁醯基)-MeBmt]1-环孢素;1.15[3'-O-乙醯基-MeBmt]1-[O-乙 醯基-(D)Sar]8-环孢素;1.16[3'-O-乙醯基-8'-甲氧基-顺 式-MeBmt]1-环孢素;1.17[3'-O-乙醯基-8'-第三丁氧基-式 -MeBmt]1-环孢素;1.18[3'-O-乙醯基-8'-甲氧基-顺式-MeBmt ]1-[O-乙醯基-Thr]2-环孢素;1.19[3'-O-乙醯基-8'-第三丁 氧基-顺式-MeBmt]1-[O-乙醯基-Thr]2-环孢素;1.20[3'-O-乙 醯基-8'-甲氧基-顺式-MeBmt]1-[Val]2-环孢素;1.21[3'-O- 乙醯基-8'-甲氧基-顺式-MeBmt]1-[Nva]2-环孢素;1.22[3'-O -乙醯基-7'-脱甲基-7'-苯基-MeBmt]1环孢素;1.23[3'-O-乙 醯基-顺式-MeBmt]1-环孢素;1.24[3'-O-乙醯基-7'-脱甲基 -7'-乙烯基-顺式-MeBmt]1-环孢素;1.25[3'-O-乙醯基-7'- 脱甲基-7'-乙烯基-顺式-MeBmt]1--[O-乙醯基-Thr]2-环孢 素;1.26[3'-O-乙醯基-7'-脱甲基-7'-异戊基-顺式-MeBmt]1 -环孢素;1.27[3'-O-乙醯基-7'-脱甲基-7'-苯基-顺式- MeBmt]1-环孢素;1.28[3'-O-乙醯基-7'-脱甲基-7'-正丙基- 顺式-MeBmt]1-环孢素;1.29[3'-O-乙醯基-7'-脱甲基-7'-( -烯丙基)-顺式-MeBmt]1-环孢素;1.30[3'-O-乙醯基-7'- 脱甲基-7'-苯基-MeBmt]1-[Val]2-环孢素;1.31[3'-O-乙醯基 -7'-脱甲基-7'-苯基-顺式-MeBmt]1--[Val]2-环孢素;1.32[3' -O-乙醯基-7'-脱甲基-7'-乙烯基-顺式-MeBmt]1-[Val]2-环 孢素;1.33[3'-O-乙醯基-7'-脱甲基-7'-乙烯基-顺式- MeBmt]1-[Nva]2-环孢素;1.34[3'-O-乙醯基-7'-脱甲基-7'-(3- 溴-正丙基)-顺式-MeBmt]1-环孢素;1.361.2-乙烷二羧酸- [O-苏氨醯基]2-环孢素二酯;1.37[3'-脱氧-3'一氧-MeBmt] 1-环孢素;1.38[3'-脱氧-3'-氧-MeBmt]1-[Val]2-环孢素;1.39[ 3'-脱氧-3'-氧-MeBmt]1-[Nva]2-环孢素;1.40[-甲基酮基- Gly]2-环孢素;1.41[二氢-MeBmt]1-[-甲基酮基-Gly]2-环 孢素;2.1[3'-脱氧-3'-甲氧基亚胺基-MeBmt]1-环孢素;2.2 [Ile]2-环孢素;3.6[N-脱甲基-二氢-MeBmt]1-[Thr]2-环孢素 ;3.8[二氢-MeBmt]1-[Thr]2-[Val]11-环孢素;3.10[MeLeu]1-环孢 素;4.1[8'-甲氧基-顺式-MeBmt]1-环孢素;4.2[8'-第三丁 氧基-顺式-MeBmt]1-环孢素;4.3[8'-甲氧基-顺式-MeBmt]1- [Thr]2-环孢素;4.4[8'-第三丁氧基-顺式-MeBmt]1-[Thr]2- 环孢素;4.5[8'-甲氧基-顺式-MeBmt]1-[Val]2-环孢素;4.6[8 '-甲氧基-顺式-MeBmt]1-[Nva]2-环孢素;4.7[8'-甲氧基-二 氢-MeBmt]1-环孢素;4.8[8'-甲氧基-二氢-MeBmt]1-[Thr]2-环 孢素;4.9[8'-甲氧基-二氢-MeBmt]1-[Val]2-环孢素;4.10[8'- 甲氧基-二氢-MeBmt]1-[Nva]2-环孢素;6.1[7'-脱甲基-7'- 苯基-MeBmt]1-环孢素;6.2[7'-脱甲基-7'-苯基-顺式-MeBmt ]1-环孢素;6.3[7'-脱甲基-7'-乙烯基-顺式-MeBmt]1-环孢 素;6.4[7'-脱甲基-7'-乙烯基-顺式-MeBmt] |
