| 主权项 |
1.一种如下式所示之化合物:其中R1示氢,卤素,C1-4 烷 基或C1-4烷氧基;R2示羟基,C1-4烷氧基,烷硫基,C5-8 环烷氧基;R3示氢,羟基,C1-4烷氧基,2,3-苯并,及 3,4-苯并;以及P示1至3的整数;以及m示整数1;及其 药学上可接受之盐类。2.如申请专利范围第1项之 化合物,其中p为1。3.如申请专利范围第1项之化合 物,其中R2为乙氧基。4.如申请专利范围第1项之化 合物,其中R3为氢。5.一种供治疗抑郁症之药学组 成物,其包括抗抑郁量之申 请专利范围第1项化合物,并结合至少一种制药上 可接受 性载体。6.一种供治疗焦虑症之药学组成物,其包 括解除焦虑量之 申请专利范围第1项化合物,并结合至少一种制药 上可接 受性载体。7.一种供治疗高血压之药学组成物,其 包括施全需此治疗 之病患体内之申请专利范围第1项化合物,并结合 至少一 种制药上可接受性载体。8.一种供制备下式所示 化合物及其药学上可接受性加成盐 的方法:其中R1示氢,卤素,C1-4烷基或C1-4烷氧基;R2 示羟基,C1-4烷氧基,烷硫基,C5-8环烷氧基;R3示氢, 羟基,C1-4烷氧基,2,3-苯并,及3,4-苯并;以及P 示1至3的整数;以及m示整数1;及其药学上可接受之 盐类 ,此方法包括:A)藉由方法1)或2)以制备下列式IV之氧 基 酯,其中R1,P,R2及R3乃如上所述且R4为C1-4烷基:I) 令式Ⅱ溴基酯(其中P及R1乃如上所述且R4为C1-4烷基 ), 与式Ⅲ苯酚(其中R2及R3乃如上所述)间进行烷基化 反应: 或者2)进行下列所示之3步骤反应:a)令式Ⅰ苯酚衍 生物( 其中R2及R3乃如上所示以氯基丙二酸二乙酯进行置 换反应 ,以得式Ⅳ苯氧基衍生物,b)令所得苯氧基衍生物以 式Ⅶ 氯烷基苯基衍生物(其中R1及p乃如上所述)进行置 换反应 ,以得式Ⅷ中间体,及C)令此中间体进行脱乙酯基反 应, 以得期望之R4为乙基之式Ⅳ氧基酯;步骤A步骤B步 骤C及B )使用式V之二胺(其中m乃如上所述),令所得之式Ⅳ 氧基 |
