| 主权项 |
1.一种式(Ⅰ)之化合物或其医药上可接受之盐, 式 中,W为下式之基,-0-(CH2)n-(式中, 为可经取代之C4 -C10环状基,n为2至6之整数),或W为下式之基,R1-X-( CH2)n-(式中,R1为可经取代之C1-C4烷基,X为氧原子或 硫原子,n'为4至6之整数);R2为氢原子或C1-C4烷醯基; R3,R4,R5和R6为相同或相异之氢原子或C1-C4烷基。2. 如申请专利范围第1项之化合物,其中W为下式之基, -0-(CH2)n-式中, 为可经取代之C4-C10环状基,n 为2至6之整数。3.如申请专利范围第1项之化合物, 其中A为未经取代或经 卤原子,C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代之苯基, 啶基, 嘧啶基或嗒 基。4.如申请专利范围第1项之化合物 ,其中R1为未经取代或 经苯基取代之C1-C4直链或支链烷基。5.如申请专利 范围第1项之化合物,其中n为3,4,或5。6.如申请专利 范围第1项之化合物,其中n为4。7.如申请专利范围 第1项之化合物,其中n'为4或5。8.如申请专利范围 第1项之化合物,系4-苯氧丁胺亚甲双 膦酸。9.如申请专利范围第1项之化合物,系4-(2- 啶 氧基)丁 胺亚甲双膦酸。10.如申请专利范围第1项之化合物 ,系4-(2-嘧啶氧基)丁 胺亚甲双膦酸。11.一种制造如申请专利范围第1项 之式(I)化合物或其盐 之方法,包括:使式(Ⅲ)之胺衍生物,W -NH2 (Ⅲ) 式中,W''为下式之基,-0-(CH2)n-(式中, 为可 经取代之C4-C10环状基,n为2至6之整数),或W''为下式 之基, R1-Y-(CH2)n'- (式中,R1为可经取代 之C1-C4烷基,Y为氧原子或硫原子,n'为4至6之整数), 与下式(Ⅳ)之原甲酸酯衍生物,CH(OR7)3 (Ⅳ) (式 中,R7为C1-C4烷基,及下式(V)之亚磷酸酯衍生物相反 应, (式中,R8,R9,R10和R11为相同或相异之C1- C4烷基),然后任意使所得之化合物进行醯化,氧化 及/ 或水解反应。12.一种用于抑制骨质耗损之医药组 成物,包括:具有效 抑制量之式(Ⅱ)化合物或其医药上可接受之盐,以 及医药 上可接受之载剂,稀释剂或赋形剂, 式中,W'为下 式之基, -0-(CH2)n- (式中, 为可经代 之C4-C10环状基,n为2至6之整数),或W'为下式之基, R1-X-(CH2)n- (式中,R1为可经取代之C1-C4烷 基,X为氧原子或硫原子,n为2至6之整数);R2为氢原子 或C1-C4烷醯基;R3,R4,R5和R6为相同或相异之氢原子 或C1-C4烷基。13.一种用于抑制骨质耗损之医药组 成物,包括:具有效 抑制量之如申请专利范围第1项之式(I)化合物或其 医药 上可接受之盐,以及医药上可接受之载剂,稀释剂 或赋形 剂。14.如申请专利范围第12项之组成物,其中式(Ⅱ )化合物 系3-甲硫丙胺亚甲双膦酸。15.如申请专利范围第12 项之组成物,其中式(Ⅱ)化合物 |
