嘧啶衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及通式I的嘧啶衍生物(式中R1为C1-4烷基，R2为氢、羟基或酰氧基，R3和R4各为氢或C1-4烷基，R5为芳基或芳氧基，X为O，Y为-CO-CH2-、CH(OH)-CH2-、-CH2-CH2-、-SO-或-SO2-)和其互变异构体的制备方法。本发明的通式I化合物和其互变异物体具有抗病毒的作用，能以约物的形式用于控制和预防病毒感染。

主权项

1、一种制备下面通式Ⅰ的化合物Ⅰ(式中R¹为C_1-4烷基，R²为氢、羟基或酰氧基，R³和R⁴各为氢或C_1-4烷基，R⁵为芳基或芳氧基，X为O，Y为-CO-CH₂-、CH(OH)-CH₂-、-CH₂-CH₂-、-SO-或-SO₂-)和其互变异构体的方法，该方法包括：(a)催化氢化通式Ⅱ的化合物Ⅱ(其中R¹、R³、R⁴、R⁵和X具有权利要求1给定的意义，R²为氢或酰氧基，)或其互变异构体，以制备式Ⅰ的化合物或其互变异构体，其中R为氢或酰氧基，Y为-CO-CH₂-；(b)用配位金属氢化物还原式Ⅰ的化合物或其互变异构体(式中R²是氢或酰氧基而Y是COCH₂-)，制备式Ⅰ的化合物或其互变异构体，其中R²为氢或酰氧基，Y为-CH(OH)-CH₂-；(c)用氢原子取代式Ⅰ的化合物或其互变异构体(其中R²为氢或酰氧基，Y为-CH(OH)-CH₂-)的羟基，以便制备式Ⅰ的化合物或其互变异构体，其中R²为氢或酰氧基，Y为-CH₂-CH₂-；(d)高温下，将通式Ⅲ的化合物Ⅲ(式中R¹、R²和X具有权利要求1所给定的意义，R⁷为C_1-4烷基或芳基，)或其互变异构体与通式Ⅳ的化合物的碱金属衍生物反应，HSC(R³，R⁴，R⁵) Ⅳ(式中R³，R⁴和R⁵具有上述意义)氧化所得到的其中Y为-S-的式Ⅰ的中间化合物或其互变异构体，以便制备其中Y为-SO-或-SO₂的式Ⅰ的化合物或其互变异构体，或者(e)对其中R²为酰氧基的式Ⅰ的化合物或其互变异构体进行脱酰基化作用，以便制备其中R²为羟基的式Ⅰ的化合物或其互变异构体。