| 发明名称 | 制备头孢菌素衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 在7-位上有2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-{(1S)-羧基乙氧基亚氨基)乙酰基侧链，在3-位上有1-乙基吡啶鎓-4-基硫代甲基侧链的头孢菌素类化合物或其无毒盐是哺乳动物(包括人)的极好的抗菌剂。该头孢菌素衍生物的毒性低。 | ||
| 申请公布号 | CN1019493B | 申请公布日期 | 1992.12.16 |
| 申请号 | CN87101155.7 | 申请日期 | 1987.12.18 |
| 申请人 | 明治制果株式会社;三桥进 | 发明人 | 柴原圣至;小此木恒夫;村井安;工藤利秋;吉田隆;西端健;近藤信一 |
| 分类号 | C07D501/36;A61K31/545 | 主分类号 | C07D501/36 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 李瑛;顾柏棣 |
| 主权项 | 1、一种制备选自通式(Ⅰ)所示的头孢菌素衍生物的方法：<img file="87101155_IMG1.GIF" wi="800" he="287" />其中n为1.0～4.0，该方法包括：使式(Ⅱ)的化合物与式(Ⅲ)的化合物反应，随后对烯丙酯基进行选择性脱酯化反应，得到式(Ⅳ)的化合物：<img file="87101155_IMG2.GIF" wi="800" he="398" />使所说的式(Ⅳ)的化合物的羧基活化衍生物与式(Ⅴ)的化合物反应：<img file="87101155_IMG3.GIF" wi="800" he="339" />(Ⅴ)并进而使式(Ⅵ)的化合物进行反应：<img file="87101155_IMG4.GIF" wi="547" he="153" />(Ⅵ)随后按所需顺序脱去氨基的保护基和羧基的保护基，然后将得到的化合物转变为钠盐。 | ||
| 地址 | 日本东京 | ||