发明名称 芳族 衍生物及其盐及含彼等之医药组合物
摘要 一种抗凝血剂包括如下通式 (1) 所代表之芳族衍生物或其盐作活性成份:□ (1)其中CC所代表之基为选自基,苯并喃基,苯并吩基,苯并咪唑基,苯并唑基,基及四氢基中之任一基;X为单键,氧原子,硫原子或羰基;及Y为任一具有一取代基的饱和或不饱和 5-或 6-员杂环族部分或环形烃部分,任意具有一取代基之胺基,或任意具有一取代基之胺烷基。本发明化合物因其卓越 FXa 抑制活性而具有高度抗凝血能力。
申请公布号 TW210998 申请公布日期 1993.08.11
申请号 TW081108599 申请日期 1992.10.28
申请人 第一制药股份有限公司 发明人 永原孝恭;金谷直明;稻村和枝;横山幸夫
分类号 C07C257/00;C07D209/00;C07D521/00 主分类号 C07C257/00
代理机构 代理人 赖经臣 台北巿南京东路三段三四六号白宫企业大楼一一一二室
主权项 1﹒一种如下通式(1)所代表之芳族衍生物或其药 物可接受性盐:C2─ C4)烷氧基:R4为氢原子,羟基,(C1─C4)烷基或(C1─C 4)烷氧基;n为0至4之整数,A为具1至4碳原子之烷撑基 ,其可具 有1或2个选自羟(C1─C4)烷基,羧基,(C1─C4)烷氧基羰 基,羧基(C1─C4)烷基及(C1─C4)烷氧基─羰基─(C1─ C4)烷基中之取代基;X为单键,氧原子,硫原子或羧基 ;Y为视情况 具有取代基之饱和或不饱和5─或6─员杂环族部 分(含有一或二个选口 氮及氮原子之杂原子)或饱和5─或6─员环烃部分, 视情况具有取代基 之胺基,或视情况具有取代基之胺基(C1一C4)烷基[ 其中此等杂环 部份或环烃部份上之取代基包括(C1─C4)烷基,(C1─ C4)烷 醯基,胺甲醯基,─[(C1─C4)烷基胺甲醯基、1─亚胺 (C1─ C6)烷基、(C3─C5)环烷基─甲亚胺基、亚胺基、 胺基(C1 ─C4)烷基、(C1─C4)烷醯胺基─(C1─C4)烷基、亚胺 基 及(C1─C4)烷氧羰亚胺基,以及此等胺基及胺基(C1一 C4)烷 基之胺基部份上之取代基包括咯基及基] ;而所代表之基为选自 基,苯并喃基,苯并吩基,苯并咪唑基,苯并 唑基,基及四 氢基中之任一基。 2﹒如申请专利范围第1项之芳族衍生物,其系2─ (4─[(1─乙醯亚 胺醯基─3─咯啶基)氧基]苯基]─3─(7─基─ 2─基)丙 酸,或其盐。 3﹒如申请专利范围第1项之芳族衍生物,其系(+) ─2─[4─[(( 3S)─1─乙醯亚胺醯基─3──咯啶基)氧基)苯基 1─3─(7 ─基─2─基)丙酸,或其盐。 4﹒如申请专利范围第1项之芳族衍生物,其系(2S) ─2─[4─[( (3S)─1─乙醯亚胺醯基─3─咯啶基)氧基]苯基]3 ─(7─ 基─2─基)丙酸,或其盐。 5﹒如申请专利范围第1项之芳族衍生物,其系(2R) ─2─[4─[( (3R)─1─乙醯亚胺醯基─3─咯啶基)氧基)苯基]3 ─(7─ 基─2─基)丙酸,或其盐。 5﹒如申请专利范围第1项之芳族衍生物,其系2─ [4─((1─乙醯亚 胺醯基─3─咯啶基)甲氧基]苯基]3─(5─基苯 并[b]吩 ─2─基)丙酸,或其盐。 7﹒如申请专利范围第1项之芳族衍生物,其系(+) ─2─[4─[(( 2S)─1─乙醯亚胺醯基─2─咯啶基)甲氧基]苯基 ]3─(5─ 基苯并[b]吩─2─基)丙酸,或其盐。 8﹒如申请专利范围第1项之芳族衍生物,其系2─ [4─[(1─乙醯亚 胺醯基─4─脉啶基)氧基]苯基]─3─(7─基── 2﹒─基) 丙酸,或其盐。 9﹒如申请专利范围第1项之芳族衍生物,其系(+) ─2─[4─[[( 1─乙醯亚胺醯基──4─啶基)氧基)苯基]─3─( 7─基─2 ─基)丙酸,或其盐。 10﹒一种用做抗凝血剂或用于预防或治疗血栓或 栓塞之医药组合物,其中含 有如申请专利范围第1项之化合物或其盐作活性成 分。 11﹒如申请专利范围第10项之医药组合物,其中含 有如申请专利范围第2 项之化合物或其盐作活性成分。 12﹒如申请专利范围第10项之医药组合物,其中含 有如申请专利范围第3 项之化合物或其盐作活性成分。 13﹒如申请专利范围第10项之医药组合物,其中含 有如申请专利范围第4 项之化合物或其盐作活性成分。 14﹒如申请专利范围第10项之医药组合物,其中含 有如申请专利范围第5 项之化合物或其盐作活性成份。 15﹒如申请专利范围第10项之医药组合物,其中含 有如申请专利范围第7 项之化合物或其盐作活性成分。 16﹒如申请专利范围第10项之医药组合物,其中含 有如申请专利范围第9 项之化合物或其盐作活性成分。
地址 日本