发明名称 嗒 化合物,其制法及用途
摘要 具有抗过敏,抗发炎及抗PAF活性,且用作镇喘剂之下式新颖化合物或其,□(式中,X示次甲基(即,-CH=基),或氮原子;R1示氢原子,任意经取代之低级烷基,或卤原子;R2及R3各示氢原子,或任意经取代之低级烷基,或与相邻之-C=C-合而形成5至7员环;R4及R5各示氢原子,或任意经取代之低级烷基,或与相邻之碳原子合而形成3至7员碳环或杂环;A示在意经取代之胺基;m及n各示1至4)。
申请公布号 TW211013 申请公布日期 1993.08.11
申请号 TW081109853 申请日期 1992.12.09
申请人 武田药品工业股份有限公司 发明人 三宅昭夫;川野泰彦;橁田康子
分类号 A61K31/495;C07D487/04;C07D521/00 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1﹒一种下式之化合物或其盐,(式中,X示次甲基(即, ─CH=基)或氮 原子;R1示氢原子;R2及R3各示氢原子,或低级烷基;R4 及R4 5示氢原子,或低级烷基;A示胺基;m及n各示1至4之整 数)。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中低级烷基 为直链或支链之C1─6 烷基。 3﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R2及R3各示 氢原子或C1─3 烷基。 4﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R4及R5各示 氢原子或C1─3 烷基。 5﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R2,R3,R4及R5 示氢原子 。 6﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R2及R3各示 C1─3烷基。 7﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R4及R5示C1 ─3烷基。 8﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R2及R3均为 氢原子。 9﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中,R4及R5均 为氢原子。 10﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中m及n各示1 或2。 11﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中m及n均为2 。 12﹒如申请专利范围第1项上化合物,其中,X为次甲 基(即,─CH=基 )。 13﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中X为氮原 子。 14﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中X示次甲 基(即,一CH=基) ,R1示氢原子,R2,R3,R4及R5各示氢原子或C1─3烷基 ,A示胺基,及m和n各示1,2或3。 15﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中X示次甲 基(即,一CH=基) ,R1及R2均示氢原了,R3,R4及R5各示C1─3烷基,A示 胺基,及m和n均为2。 16﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中X示氮原 子,R1为氢原子,R 2,R3,R4及R5各示氢原子或C1─3烷基,A示胺基,及m和 n均为2。 17﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中该盐为盐 酸盐。 18﹒如申请专利范围第1项之化合物,为6─(3,3─,甲 基─5─胺磺 醯基─1─戊基)咪唑并[1,2─b)嗒。 19﹒如申请专利范围第1项之化合物,为6─(3,3─,甲 基─5─胺磺 醯基─1─戊基1─7─甲基咪唑并[1,2─b]嗒。 20﹒如申请专利范围第1项之化合物,为6─(3,3─二 甲基─5─胺磺 醯基─1─戊基;咪唑并[1,2─b]嗒盐酸盐。 21﹒如申请专利范围第1项之化合物,为6─(3,3─二 甲基─5─胺磺 醯基─1─戊基)─7─甲基咪唑并[1,2─b]嗒盐酸 盐。 22﹒一种制造如申请专利范围第1项之化合物之方 法,包括:使下式之化合 物或其盐(式中,Y及Z示能彼此相反应向脱离之基;A" 示任意经保禳@ @之胺基;及其他符号之定义悉如申请专利范围第1 项所述),且如果说@ 搨n的话,除去保护基。 23一种制造如申请专利范围第1项之化合物之方法, 包括:使下式之化合物 或其盐(式中,W示卤原子,及其他符号之定义悉如申 请专利范围第1项所述 ),与下式之化合物或其盐相反应之,(式中,A之定义 如申请专利范围第1 项所述)。 24﹒一种用于治疗气喘之医药组成物,包括:具有效 量之如申请专利范围第 1项之化合物及生理学上可接受之载剂。 25﹒如申请专利范围第24项之组成物,包括:具有效 量之如申请专利范围 第15项之化合物或其生理学上可接受之盐。 16﹒一种用于治疗支气管收缩之医药组成物,含有 具有效量之如申请专利范 围第1项之化合物及生理学上可接受之载剂。
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