| 主权项 |
1﹒一种如下式之化合物或其制药容许盐其中R1为 吗福羰基,硫吗福羰 基,六氢─1H─庚因─1─基羰八氢偶氮辛因─4 ─基羰基,啶羰 基,低烷醯基,二丙基胺甲醯基,四氢异(口大圭) 羰基,或啶基, R2为低烷基,R3为低烷基取代着选自芳基和环(低)烷 基取代基,R 4为低烷基,X为低伸烷基Y'为单键或一N一,其中R5为 低烷基,及╮@ 蝣惇陕wNH─但若当R1为吗福羰基及Y1为─N─;则R 3为异丁陛@ 礡A2─乙基丁基或低烷基取代着选自芳基和环(低) 烷基取代基。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为吗福 羰基,硫吗福羰基 ,六氢─1H─庚因─1─基羰啶羰基或低烷醯基 ,R3为低烷基, 及Y2为─NH─,但若当R1为吗福羰基及Y1为─N─, 则R3为 异丁基或2─乙基丁基。 3﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中R1为硫吗 福羰基,六氢─1H ─庚因─1─基羰基,啶羰基或低烷醯基,及Y1 为─N─。 4﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中R1为吗福 羰基,吗福羰基, 六鼠─1H─庚因─1─基羰八氢偶氮辛因─1─基 羰基或低烷醯基, 及R3为异丁基或2─乙基丁基。 5﹒如申请专利范围第4项之化合物,其中R1为吗福 羰基或硫吗福羰基 ,R2为甲基,R3为甲基,X为伸乙基及Y1为单键或─N─ 其中R5 为甲基。 6﹒如申请专利范围第5项之化合物,其为(2S,3S)─2 ─[N─( N─[N─甲基─N─{2─(N─吗福羰基─N─甲胺基) 乙基}胺羰 基]─L─苯丙胺醯]─N─甲基─L─组胺醯]胺基 ─1─环己基─ 3─羟基─5─甲基己烷,其盐酸盐,其硫酸盐,其中 磺酸盐或其苯磺酸 盐。 7﹒如申请专利范围第5项之化合物,其为(25,3S)─2 ─[N─[ N─[N─甲基─N─{2─(N─硫吗福羰基─N─甲胺 基)乙基/荂@ i羰基]─L─苯内胺醯]─N─甲基─L─组胺醯]胺 基─1─环己陛@ 礜w3─羟基─5─甲基己烷或其盐酸盐。 8﹒如申请专利范围第5项之化合物,其为(2S,3S)─2 ─[N─1 N─[N─甲基─N─{2─(吗福羰基─N─甲胺基)乙 基/胺羰]╮@ wL─苯丙胺醯]─N─甲基─L─组胺醯]胺基─1─ 环己基─3─腄@ m基─5─乙基己烷或其盐酸盐。 9﹒如申请专利范围第5项之化合物,其为(2S,35)─2 ─[N─[ N─[N─甲基─N─(2─吗福羰乙基)胺羰基]─L─ 苯丙胺醯] ─N─甲基─L─组胺酯]胺基─1─1己基─3─羟 基─5─乙基庚 烷或其盐酸盐。 10﹒一种制备下式之化合物或其盐之方法:其中R1 为吗福羰基,硫吗福 羰基,六氢─1H─庚因─1─基羰八氢偶氮辛因 ─1─基羰基, 啶羰基,低烷醯基,二丙基胺甲醯基,四氢异(口大 圭)羰基,或 啶基,R1为低烷基,R2为低烷基取代着选自芳基和 环(低)烷基 取代基,R4为低烷基,X为低伸烷基,Y1为单键或─N─, 其中R 5为低烷基,及Y2为─NH─,但若当R1为吗福羰基及Y 1为─ N─;则R3为异T基,2─乙基丁基或低烷基取代着选自 芳基和环( 低)烷基;其包括令下式化合物或其在胺基之反应 性衍生物或其盐:其 中R7为N─保护基,及R2及R2各如上述,与上式化合物 或其在羧 基之反应性衍生物或其盐反应其中R1,R4,X﹒Y1及Y2 各如上 述,H若需要,移除N─保护基。 11﹒一种用于治疗和/或预防高血压,心脏衰竭,肾 疾病或青光眼之医药组 成物,包括如申请专利范围第1项之化合物为活性 成份,搀混以制药容 许,实质无毒载体或赋形物。 12如申请专利范围第1项之化合物,其系作为用于治 疗和/或预防高血压, 心脏衰竭,肾疾病或青光眼之药物。 |
