| 主权项 |
1﹒一种化合物,其下式:其中,R乃C5─C7环烷基、5─ 至10─员饱 和或未饱和有机环,其含1,2或3个杂原子,系选自由 氮,氧及硫组成 之群、苯基或基;X乃化学键、(─CH2)─CH2─)q─( CH 2─)q─O─或─N(R5)(CH2─)m─;n为0.1或2;q 为1.2.3或4;R1乃苯基或基或C5─C7环烷基;R2乃胺酸 侧链、5─至10─员不饱和有机环,其含1,2或3个杂 原子,系选自 由氮,氧及硫组成之群、或以C1─C4烷二基取代、C1 ─C4烷胺羰 基(C1─C4烷二基)、或结构为─CH2─C(O)─NR4─X─ R或─CH2─R之基团;Y乃苯基或基或5─至10─员不 饱和有机 环,其含1,2或3个杂原子,系选自由氮,氧及硫组成之 群;R3乃结 构如下之基团;其中,1为3.4或5;m各为0.1.2或3;p为4 或5;R4各为氢、C1─C6烷基、或羟(C1─C4)烷二基;R3 和R6各选自氢,羟,C1─C6烷基,C1─C6烷氧、胺基、C1 ─ C4烷胺基,羟(C1─C4)烷二基、C1─C4烷胺羰基,苯基 或 基,5─至10─员饱和或未饱和有机环,其含1,2或3个 杂原子,系 选自由氮,氧及硫组成之群,或其医药可接受盐。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中x为一键 、(-CH2)q-, -O-(CH2─)q─,或─N(R5)(CH2-)m-;或其药学 可接受盐。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R乃苯基 或基或5-至10- 员不饱和有机环,其含1,2或3个杂原子,系选自由氮, 氧及硫组成之 群;X为一键、─O─(-CH2)q─、或(─CH2─)q─O-; q为1或2;n为1或2;R乃苯基或基;R2乃胺基侧链或5─ 至1 0─员不饱和有机环,其含1,2或3个杂原子,系选自由 氮,氧及硫组 成之群以C1─C4烷二基取代;Y乃苯基或基;其中R4. R5和R 6每次出现时分别各为氢或C1─C6烷基;或其药学可 接受盐。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R乃苯基 或基或5─至10─ 员不饱和有机环,其含1,2或3个杂原子,系选自由氮, 氧及硫组成之 群;X为─N─(R5)(CH2-)m─;q为1或2;n为1或2; R1乃苯基或基;R2乃胺酸侧链或5─至10─员不饱 和有机环,其 含1,2或3个杂原子,系选自由氮,氧及硫组成之群以C 1─C4烷二 基取代;Y乃苯基或基;R3乃─C(O)─NR4R4或-N(R5 )C(O)-其中R4,R5和R6每次出现时各分别各为氢或C1─C 6烷基;或其药学可接受盐。 5﹒根据申请专利范围第3项之化合物,其中R乃基 、 基或 ㄎ基; X乃─键、─O-CH2或-CH2-O-;n为1;R1乃苯基;R2 乃─CH2─C(O)-NH2-;Y乃苯基;或其药学可接受盐。 6﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物,结构如下 :其中各R4分别为氢 或C1─C4烷基;或其药学可接受盐。 7﹒[1S-(1R*,4R*,5S*)]-N─(1-(2-胺基─2─ 氧乙基)─2─氧─3-氮杂─4─苯甲基─5─羟─6-(2 -(1- 三级丁基胺基─1─氧甲基)苯基)己基)─2─ 其 中醯胺,[1S ─(1R*,4R*,5S*)]-N─(1-(2-胺基─2─氧乙基 )─2─氧─3-氮杂─4─苯甲基─5─羟─6-(2-(1-三 级丁 基胺基─1─氧甲基)苯基)己基)─7─甲基 ─2─ 基甲醯胺,[ 1S─(1R*,4R*,5S*)]-N-(1-(2-胺基─2─氧 乙基)─2─氧-3-氮杂─4─苯甲基─5-羟-6-(2-(1-三 级丁基胺基─1-氧甲基)苯基)己基)─8─甲基 ─ 2─基甲醯胺 ,[1S─(1R*,4R*,5S*)]-N-(1─(2-胺基─2 ─氧乙基)─2─氧─3─氮杂─4─苯甲基─5─羟 ─6─(2─(1 —三级丁基胺基─1─氧甲基)苯基)己基)─6─甲 基 ─2─基甲 醯胺,[1S-(1R*,4R*,5S*)]─N─(1-(2─胺基 ─2─氧乙基)─2─氧-3-氮杂─4─苯甲基─5─羟-6 -(2─ (1-三级丁基胺基─1-氧甲基)苯基)己基)─4─甲基 -2- 基甲醯胺,或其药学可接受盐[1C-(1R*,4R*,5S*)]- N─(1-(2-(N—2-啶甲基)胺基)─2-氧乙基)─2─氧 -3-氮杂─4─苯甲基─5-羟-6-(2-(1─二三级丁基胺 基- 1-氧甲基)苯基)已基)─2─ 基甲醯胺,[1S-(]1R*, 4R*,5S*)]-N-(1─(2-(N-2-─3-基甲基) 胺基)─2一氧乙基)─2─氧-3-氮杂─4─苯甲基─5 ─羟-6- (2-(1─三级丁基胺基─1─氧甲基)苯基)己基)一2─ 基甲 醯胺,[1S-(1R*,4R*,5S*)-N-(1-(2─胺基一 2─氧乙基)─2─氧-3─氮杂一4一苯甲基一5─羟─ 6-(2─( 1-三级丁基胺基─1─氧甲基)苯基)己基)─8─ 基甲醯胺,[ 1S─(1R*,4R*,5S*)]-N-(1─(2-胺基─2─氧 乙基)─2─氧─3-氮杂─4─苯甲基─5—羟-6-(2─(1 ─三 级丁基胺基─1─氧甲基)苯基)己基)─8─氟 -2- 基甲醯胺, [1S-(1R*,4R*,5S*)]─N-(1-(2-胺基─2─ 氧乙基)─2—氧-3-氮杂─4─苯甲基—5─羟─6-(2-( 1- 三级丁基胺基─1-氧甲基)苯基)己基)─6─氯 ─ 2─基甲醯胺 ,或其药学可接受盐。 9﹒一种用于预防及治疗人类免疫不全症病毒HIV) 感染及/或治疗后天性 免疫不全症AIDS)之药学组合物,含申请专利范围第1 至5,7及8 项任一项中之化合物作为活性成分,与1或11以上药 学可接受载剂、赋 形剂或稀释剂组合。 10﹒根据申请专利范围第1至5,7及8项任一项中之化 合物,用为抗病毒 剂。 11﹒根据申请专利范围第1至5,7及8项任一项中之化 合物,用以抑制H IV复制。 12﹒根据申请专利范围第1至5,7及8项任一项中之化 合物,用为HIV 蛋白抑制剂。 13﹒一种Ⅱ化合物,具式Ⅱ:其中:R1乃苯基或基或 C5─C7环烷基 ;Rb乃氢或胺基保护基团;Y乃苯基或基或5─至10- 员不饱和 有机环,其含1,2或3个杂原子,系选自由氮,氧及硫组 成之群;R 3乃结构如下之基团:或其医学可接受盐。 14﹒一种制备根据申请专利范围第13项之化合物之 方法,包括:a)将结 构如下之化合物:其中R3和Y如申请专利范围第1项 所定义,与C1 -C4烷基锂或锂二(C1-C4烷基)醯胺于四甲基(C1─C4 伸烷基)二胺催化剂之存在或不存在下,于非亲质 子溶剂中反应而制得 对应之阴离子;b)将引所得之阴离子与结构如下之 醯胺于非亲质子溶 剂中反应,其中Rb和R1如申请专利范围第13项所定义 ,制得该化 合物:c)选择性将所得之产物转化成其药学可接受 盐。 15﹒一种制备根据申请专利范围第1至5,7及8项任一 项中之化合物之方 法,包括a)将结构式Ⅱ化合物其中Rb乃氢或胺基保 护基;R1.R 3和Y如申请专利范围第1项所定义;或其药学可接受 盐,于偶合剂存 在下与结构如下之羧酸反应:其中R,X,R2和n如申请 专利范围第 1项所定义;b)选择性将所得之产物转化成药学可接 受盐。 |
