| 主权项 |
1﹒具式(Ⅱ)之2─芳基丙炳酸类其团H为一可转化 为酮基之基团,特定而 言R1及R2为相同或相异且分别表氢,羟基,具至多达 10个碳原子之 烷氧基,具5至10个碳原子之环烷氧基、具7至12个碳 原子之芳烷氧 基或具6至10个碳原子之芳氧基,其系未经取代或经 分别具1至5个碳 原子之烷基或烷氧基取代,或表基团O2CR@,其中R3为 氢,具至少式@ h达10个碳原子之烷基,具5至10个碳原子之环烷基、 具7至12个满@ 珥鴗l之芳烷基或具6至10个碳原子之芳基,其系未 经取代或经分别具╮@ 陉l5个碳原子之烷基或烷氧基取代,或表基团OS1R4R5 R6,其丑@ 丐遉部BR5及R6各自独立地具有R3之定义,或表基团NR 7R8,芋@ 鉹丐遉队峚遉椰U自独立地具有R3之定义,或表2─ 四氢咯基,或R╮@ 陉峚遉惜@起表具下列结构之基团:其中D1及D2各自 独立地表氧、硫届@ 峚隃遉疏銋峞A其中R3具有前述之定义,且n表1,2或3 。 2﹒根据申请专利范围第1项之式(Ⅱ)化合物,其中R1 及R2分别表氢, 羟基、具1至4个碳原子之烷氧基、氧基、乙醯 氧基、苯甲醯氧基、于 各烷基部分分别具1至4个碳原子之三(烷基)甲矽烷 基,于各烷基部分 分别具1至4个碳原子之二烷胺基或2─四氢咯基, 或R1及R2一起 表基团─O(CH2)n─CH2─D2─,其中n表1.2或3,且D 2表氧或具1至4个碳原子之烷胺基。 3﹒一种制备如申请专利范围第1项之式(Ⅱ)化合物 之方法,其特征在于: A)藉习知方法将式(Ⅲ)化合物脱水式中R1及R2具有 如申请专利范 围第1项之定义,或B)藉习知方法将式(Ⅳ)化合物水 解式中R1及R 2具有如前述之定义,且R3表具1至10个碳原子之烷氧 基,具5至1 0个碳原子之环烷氧基、具7至12个碳原子之芳烷氧 基或具6至10个 碳原子之芳氧基,其系未经取代或经分别具1至5个 碳原子之烷基或烷氧 基取代。 4﹒一种使用根据申请专利范围第1项之式(Ⅱ)化合 物以制备(S)─酮基 普罗吩之方法,其特征在于该式(Ⅱ)化合物系于包 含非对称性过渡金属 复合物之催化剂之存在下且于惰性有机溶剂存在 或不存在下被氢化,生成 式(I)化合物式中R1及R2其有如申请专利范围第1项 之定义,但不 同时为氢,且其CR1R2基团随后藉习知方法转化为一 酮基。 5具式(I)之化合物式中R1及R2具有如同申请专利范 围第1项中所述之 定义,但不同时为氢。 6﹒具式(Ⅲ)之化合物式中R1及R2具有如同申请专利 范围第1项中所述 之定义。 7﹒具式(Ⅳ)之化合物式中R1使R2具有如同申请专利 范围第1项中所述 之定义,且R9表具1至10个碳原子之烷氧基,具5至10个 碳原子之 环烷氧基、具7至12个碳原子之芳烷氧基或具6至10 个碳原子之芳氧 基,其系未经取代或经分别具1至5个碳原子之烷基 或烷氧基取代。 8﹒一种制备根据申请专利范围第7项的式(Ⅳ)化合 物之方法,其特征化于 令式(V)化合物式中R1及R2具有如同申请专利范围第 1项中所述之 定义,在作为催化剂之披钯木炭及一氧化碳之存在 下,于1至200巴之 间之压力下,且于添加旷物酸之情况下,在惰性质 子惰性溶剂之存在或不 存在下,于25至160℃之温度间与醇反应。 9﹒一种制备根据申请专利范围第6项的式(Ⅲ)化合 物之方法,其特征在于 令式(Ⅵ)之葛林纳化合物式中R1及R2具有如同申请 专利范围第1项 中所述之定义,且Hal表氟,碘、氯或溴,与式(Ⅶ)之 丙酮酸金属盐 式中Me表一硷金属、硷土金属(一半当量)或MgBr,于 有机溶剂之 存在下,在─10℃至+120℃之间进行反应。 10﹒如申请专利范围第5项之式(I)化合物,其系用来 制备(S)─酮基 普罗吩。 |
