新颖醯胺基–取代之海特净平(hetrazepines)

摘要

本发明系关于新颖醯胺基取代之海特净平（ hetrazepines），其具通式Ｉ□其中R1代表氢或甲基；R2代表氢或甲基；R3代表氢或甲基；R4代表苯基，同时苯环可在２－位置以卤素，更特定言之，以氯或溴取代；Ｘ代表氮；Ａ代表下式基团a)□其中ｎ＝１ｍ＝２；或ｂ）□其中R5代表下列基团□ 或 CC其中R7代表氢、卤素、氰基、三氟甲基、分支或不分支之C1-8－烷基，以C1-4－烷基较佳，而任意地以卤素或羟基取代，经任意取代之C3-6－环烷基、而住意地以卤素或羟基取代、经任意取代之分支或不分支C1-4烷氧基，C1-4－烷基－Ｓ－，HS－，胺基，C1-6－烷胺基、C1-6－二烷胺基，ｋ＝１，２或３，同时若ｋ大于１，则R7系可相同或不同；R5代表下列基团□ 或 CC其中R8代表氢、卤素或C1-4－烷基，或R5代表五氟苯基，R6代表氢或C1-4－烷基；Ｚ代表－CH2－、彼等之制法及彼等作为医药组成物之用途。

主权项

苯基)-1-六氢基)-1-甲基-4-氧-1,4-二氢苯并[b ][1,8]啶-3-羧酸或其盐,或其对映体或对映体混合 物。 6﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其为7,9-二氢 -8-[3-(4 -甲氧苯基)-1-六氢基]-1-甲基-4-氧-1,4-二氢苯 并[b][1,8]啶-3-羧酸或基盐,或其对映体或对映体 混合物 。 7﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其是7─氟-8- [3-(2-喃 基)-1─六氢基]-1-甲基-4-氧-1,4-二氢苯并[b] [1,8]啶-─3-羧酸或其盐,或其对映体或对映体混 合物。 8﹒一种制备根据申请专利范围第1项之化合物之 方法,包括将(a)通式: 之六氢衍生物,其中R1及R3如申请专利范围第1 项中所界定,与 通式:之苯并[b][1,8]啶反应,其中R3及R4如申请专 利范 围第1项中所界定及Hal是氟,氯或溴原子,或当R4是 氢原子或Ha l也是氟原子,或(b)由已知之方法将通式:之酯,其中 R1,R2, R3及R4如申请专利范围第1项中所界定,Alk是含1至4 个碳原子 直链或支链烷基,及/或倘若R1代表氢原子,如有需 要,转化所得之产 品成为根据申请专利范围第1项之化合物,其R1是甲 基,及/或如有需 要,转化所得化合物成为盐。 9﹒一种用为体外及体内之抗菌剂之药学组合物, 其包括根据申请专利范围第 1项之化合物。 10﹒一种用于预防及治疗爱滋病及关连的症候之 药学组合物,其包括根据申 请专利范围第1项之化合物,其中R3不为苯烷基, 喃基或吩基。