| 主权项 |
1﹒一种苯并[b][1,8]啶衍生物,具此通式:在其中,R 1代表氢 原子或羟基或含1至4个碳原子之直链或支链烷基,R 2代表氢原子,含 1至4个碳原子之直链或支链烷基或氟烷基,含3至6 个碳原子之环烷基 或含1至4个碳原子之直链或支链烷氧基,R2代表一 个苯基或苯烷基, 其中该烷基为直链或或支链含1至4个碳原子,其未 经取代或在苯环之两 个邻接位置以一或多个卤原子,含1至4个碳原子之 直链或支链烷基,含 1至4个碳原子之直链或支链烷氧基,氰基,胺基,二 烷胺基(其中各烷 基为直链或支链含1─4个碳原子),含2至8个碳原子 之直链或支链烷 氧烷基,含1至4个碳原子之直链或支链羟烷氧基或 亚甲二氧基,或代夫 喃基或吩基,及R4代表氢原子或氟原子,或其盐 ,或其对映体或对 映体混合物。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1代表 氢原子或羟基或含1至 4个碳原子之直链或支链烷基,R2代表氢原子或含1 至4个碳原子之直 链或支链烷基或氟烷基,含3至6个碳原子之环烷基 或含1至4个碳原子 之直链或支链烷氧基,R3代表一个苯基或苯烷基,其 中该烷基为直链或 支链且含1至4个碳原子,其未经取代或在苯环之两 个邻接位置以一或多 个卤原子,含1至4个碳原子之直链或支链烷基,含1 至4个碳原子之直 链或支链烷氧基,氰基,胺基,含2至8个碳原子之向 链或支链烷氧烷基 ,含1至4个碳原子之直链或支链羟烷氧基或亚甲二 氧基取代,或代表2 -喃基或2─吩基,及R4代表氢原子或氟原子。 3﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其为7─氟─ 1─甲基─1─氧─8 ─(3-苯基-1-六氢基)-1,4-二氢苯并[b],[1,8 ]啶-3-羧酸或其盐,或其对映体或对映体混合物 。 4﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其为7─氟-1- 甲基-8-[3- (4-甲苯基)-1-六氢基]-4-氧-1,4-二氢苯并[b] [1,8]啶-3-羧酸或其盐,或其对映体或对映体混合 物。 5﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其是7-氟-8-[3 -(4-甲氧 苯基)-1-六氢基)-1-甲基-4-氧-1,4-二氢苯并[b ][1,8]啶-3-羧酸或其盐,或其对映体或对映体混合 物。 6﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其为7,9-二氢 -8-[3-(4 -甲氧苯基)-1-六氢基]-1-甲基-4-氧-1,4-二氢苯 并[b][1,8]啶-3-羧酸或基盐,或其对映体或对映体 混合物 。 7﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其是7─氟-8- [3-(2-喃 基)-1─六氢基]-1-甲基-4-氧-1,4-二氢苯并[b] [1,8]啶-─3-羧酸或其盐,或其对映体或对映体混 合物。 8﹒一种制备根据申请专利范围第1项之化合物之 方法,包括将(a)通式: 之六氢衍生物,其中R1及R3如申请专利范围第1 项中所界定,与 通式:之苯并[b][1,8]啶反应,其中R3及R4如申请专 利范 围第1项中所界定及Hal是氟,氯或溴原子,或当R4是 氢原子或Ha l也是氟原子,或(b)由已知之方法将通式:之酯,其中 R1,R2, R3及R4如申请专利范围第1项中所界定,Alk是含1至4 个碳原子 直链或支链烷基,及/或倘若R1代表氢原子,如有需 要,转化所得之产 品成为根据申请专利范围第1项之化合物,其R1是甲 基,及/或如有需 要,转化所得化合物成为盐。 9﹒一种用为体外及体内之抗菌剂之药学组合物, 其包括根据申请专利范围第 1项之化合物。 10﹒一种用于预防及治疗爱滋病及关连的症候之 药学组合物,其包括根据申 请专利范围第1项之化合物,其中R3不为苯烷基, 喃基或吩基。 |
