| 主权项 |
1﹒一种下式所示之化合物 式中,R示C1─C10烷基或胺基─C1─ C6烷基或醯亚胺基一C1─c6烷基。 2﹒一种下式所示之化合物: 式中,R示C1─C10烷基或胺基─C1─ C6烷基或醯亚胺基─C1─C6烷基。 3﹒如申请专利范围第1项之化合物,其系为 6─0─甲基伊沙霉素A; 6─0─正丙基伊沙霉素A; 6─0─正丁基伊沙霉素A; 6─0─正己基伊沙霉素A; 6─0─乙基伊沙霉素A; 6─0─正癸基伊沙霉素A; 6─0─(3─醯亚胺基丙基)伊沙霉 素A;或 6─0─(3─胺丙基)伊沙霉素A。 4﹒如申请专利范围第2项之化合物,其系为 3',4'─0─亚异丙基─6─0 ─甲基伊沙霉素A; 6─0─乙基─3',4'─0─亚 异丙基伊沙霉素A; 6─0─正己基─3',4'─0─ 亚异丙基伊沙霉素A; 6─0─正癸基─3',4'─0─ 亚异丙基伊沙霉素A; 3',4'─0─亚异丙基─6─0─( 3─醯亚胺基丙基)伊沙霉素A;或者 6─0─(3─胺丙基)─3',4 '─亚异丙基─伊沙霉素A。 5﹒2"─N─第三丁氧羰基─6─0─甲基 伊沙霉素A。 6﹒2"─N─第三丁氧羰基─6─0─正丙 基伊沙以素A。 72"─N─第三丁氧羰基─6─0─异丙 基伊沙徽素A。 8﹒2"─N─第三丁氧羰基─6─0─正丁 基伊沙霉素A。 9﹒2"─N─第三丁氧羰基─6─0─正己 基伊沙霉素A。 10﹒2"─N─第三丁氧羰基─3',4' ─0─亚异丙基─6─0─甲基伊沙霉素 A。 11﹒2"─N─第三丁氧羰基─6─0─乙 基─3',4'─0─亚异丙基伊沙霉素 A。 12﹒2"─N─第三丁氧羰基─6─0─正 己基─3',4'─0─至异丙基伊沙霉 素A。 13﹒2"─N─第三丁氧羰基─6─0─正 癸基─3',4'─0─亚异丙基伊沙霉 素A。 14﹒2"─N─第三丁氧羰基─3,4─亚 异丙基─6─0─(3─醯亚胺垂丙基 )伊沙霉素A。 15﹒一种制备如申请专利范围第1及3项中 任一项之化合物的方法,其包括在碘化钾 和/或碳酸钾存在下,在二甲基亚中, 使用烷基卤化物处理2"─N─第三丁氧 羰基─伊沙霉素A而得对应之6─0─烷 基衍生物,再用三氟乙酸处理。 16﹒一种制备如申请专利范围第1及3项中 任一项之化合物的方法,其包括用烷基卤 化物处理2"─N─第三丁氧羰基─3' ,4'─0─亚异丙基伊沙霉素A(视需 安在碘化钾及/或碳酸钾存在下进行), 而得对应6─0─烷基衍生物,再用三氟 乙酸处理。 17﹒一种制备如申请专利范围第2及4项中 任一项之化合物的方法,其包括在碘化钾 及/或碳酸钾存在下,在二甲基亚中, 使用烷基卤化物处理2"─N─第三丁氧 羰基─3',4'─0─亚异丙基伊沙霉 素A,再于室温下,在丙酮中,用甲苯磺 酸处理。 18﹒一种制备6─0─甲基伊沙霉素A之方 法,其包括用重氮基甲烷将伊沙霉素AO─ 甲基化。 19﹒一种制备6─0─(3─胺丙基)─ 3',4'─亚异丙基伊沙霉素A之方法 ,其包括在以化钾及碳酸钾之存在下,在 二甲基亚中,使用烷基由化物处理2" ─N─第三丁氧羰基─3',4'─0─ 亚异丙基伊沙霉素A而得对应之6─0─ 烷基衍生物,再用甲苯磺酸,在丙酮中, 室温下处理,再以水合物处理。 20﹒一种制备6─0─(3─胺丙基)伊沙 似素A之方法,其包括用烷基卤化物处理 2"─N─第三丁氧羰基─3',4'─ 0─亚异丙基伊沙霉素A(视需要在碘化 钾及/或碳矽钾存在下,在二甲基亚中 进行),而得对应之6─0─烷基衍生物 ,再于室温下,丙酮中,用甲苯磺酸处理 ,然后,用水合物处理,再进一步用三 氟乙酸处理。 21﹒一种用于抗肿瘤的药学组成物,其包含 如申请专利范围第1至14项中任一项之化 合物作为活性成分,以及一或多种药学载 体或稀释剂。 22﹒如申请专利范围第1至14项中任一项之 化合物,其系充作抗肿瘤剂。 |
