发明名称 喹啉类化合物及其制备方法和应用
摘要 本发明涉及通式Ⅰ所示的喹啉类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物和前药,其中取代基R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、X、Y、Z、n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="235" he="160" />
申请公布号 CN104072480B 申请公布日期 2016.12.28
申请号 CN201310101651.5 申请日期 2013.03.27
申请人 沈阳药科大学 发明人 宫平;赵燕芳;刘亚婧;翟鑫;唐启东
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D215/233(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人 李宇彤
主权项 通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐,<img file="FDA0001068146930000011.GIF" wi="725" he="489" />其中X为O;Y为H、卤素;n为2‑6之间的整数;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相同或不同,分别独立地选自氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)烯基和(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)炔基,它们可以任选被1‑3个相同或不同的R<sub>3</sub>取代;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与和它们所连接的氮原子一起形成5‑10元杂环基,所述杂环基除了与R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连接的氮原子外,任选含有1‑4个选自N、O和S的杂原子,所述杂环基任选被1~3个相同或不同的R<sub>3</sub>取代;R<sub>3</sub>为(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、卤代、羟基;Z为‑Ar<sub>1</sub>‑Ar<sub>2</sub>;Ar<sub>1</sub>为5‑10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1‑3个N原子,Ar<sub>1</sub>除与Ar<sub>2</sub>相连外,还任选被1‑3个相同或不同的R<sub>4</sub>取代;Ar<sub>2</sub>为苯基,Ar<sub>2</sub>除与Ar<sub>1</sub>相连外,还任选被1‑3个相同或不同的R<sub>5</sub>取代;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>分别为1‑3个选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烯基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基硫基、单或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)取代的氨基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基亚磺酰基、磺酰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)取代的氨基甲酰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)亚烷基二氧基的取代基。
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