| 发明名称 | 卡格列净原料药和制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种卡格列净原料药和制剂，所述卡格列净原料药的制备方法包括化合物1<img file="DDA0001068917500000011.GIF" wi="391" he="303" />与TMSCI、N‑甲基吗啉反应生成化合物CAN‑C<img file="DDA0001068917500000012.GIF" wi="521" he="319" />化合物CAN‑A<img file="DDA0001068917500000013.GIF" wi="448" he="195" />与化合物CAN‑C、MeOH反应生成化合物E<img file="DDA0001068917500000014.GIF" wi="643" he="407" />化合物E、醋酐、N‑甲基吗啉和DMAP混合，反应生成化合物F<img file="DDA0001068917500000015.GIF" wi="658" he="411" />再加入三乙基硅烷、三氟化硼乙醚、乙腈和水混合，反应生成化合物CAN‑G<img file="DDA0001068917500000016.GIF" wi="683" he="438" />即卡格列净原料药。所述制剂包括以下重量百分含量的各组分：卡格列净原料药、微晶纤维素、无水乳糖、羟丙纤维素水溶液、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁。该卡格列净原料药的制备方法具有反应收率高、原料试剂易得的优点，大幅降低了卡格列净原料药的生产成本。 | ||
| 申请公布号 | CN106243097A | 申请公布日期 | 2016.12.21 |
| 申请号 | CN201610630525.2 | 申请日期 | 2016.08.03 |
| 申请人 | 上海延安药业有限公司 | 发明人 | 王学亮 |
| 分类号 | C07D409/10(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I | 主分类号 | C07D409/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人 | 郭国中 |
| 主权项 | 一种卡格列净原料药的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、四氢呋喃存在条件下，化合物1<img file="FDA0001068917480000011.GIF" wi="392" he="303" />与TMSCI/N‑甲基吗啉反应生成化合物CAN‑C<img file="FDA0001068917480000012.GIF" wi="523" he="319" />S2、化合物CAN‑A<img file="FDA0001068917480000013.GIF" wi="450" he="196" />与化合物CAN‑C、MeOH反应生成化合物E<img file="FDA0001068917480000014.GIF" wi="643" he="413" />S3、在二氯甲烷存在条件下，化合物E、醋酐、N‑甲基吗啉和DMAP混合，反应生成化合物F<img file="FDA0001068917480000015.GIF" wi="659" he="413" />再加入三乙基硅烷、三氟化硼乙醚、乙腈和水混合，反应生成化合物CAN‑G<img file="FDA0001068917480000016.GIF" wi="690" he="437" />即所述卡格列净原料药。 | ||
| 地址 | 200240 上海市闵行区华宁路65号 | ||