| 发明名称 | 芳基腈类化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种具有通式I的芳基腈类化合物的制备方法。<img file="DDA0001068728410000011.GIF" wi="433" he="327" />通式I，该制备方法包括：以具有通式II的芳基化合物为底物，<img file="DDA0001068728410000012.GIF" wi="357" he="288" />通式II，其中，n＝0～1，X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>中在化学可接受的结构中各自独立地选自N、S、O和C中的任意一种；Y为OSO<sub>2</sub>F、OTf或OTs；R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地选自H、烷基、芳基和卤素中的任意一种，在催化剂、还原剂和配体的催化作用下使芳基化合物与氰源进行氰基化反应，得到芳基腈类化合物。上述制备方法可以降低制备芳基腈类化合物的成本，所需的反应温度较低，对催化剂的要求相对降低，转化率较高，适用于各含有富电子或缺电子取代基的芳基或杂芳基底物。 | ||
| 申请公布号 | CN106243033A | 申请公布日期 | 2016.12.21 |
| 申请号 | CN201610633633.5 | 申请日期 | 2016.08.03 |
| 申请人 | 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司;凯莱英生命科学技术(天津)有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学（阜新）技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司 | 发明人 | 洪浩;詹姆斯·盖吉;马特·约翰逊;卢江平;刘志清;张恩选;李超 |
| 分类号 | C07D213/85(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/85(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人 | 赵囡囡;梁文惠 |
| 主权项 | 一种芳基腈类化合物的制备方法，其特征在于，所述芳基腈类化合物具有通式I：<img file="FDA0001068728380000011.GIF" wi="724" he="336" />所述制备方法包括：以具有通式II的芳基化合物为底物，<img file="FDA0001068728380000012.GIF" wi="573" he="292" />其中，n＝0～1，X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>中在化学可接受的结构中各自独立地选自N、S、O和C中的任意一种；Y为OSO<sub>2</sub>F、OTf或OTs；R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地选自H、烷基、芳基和卤素中的任意一种，在催化剂、还原剂和配体的催化作用下使所述芳基化合物与氰源进行氰基化反应，得到所述芳基腈类化合物。 | ||
| 地址 | 300457 天津市滨海新区经济技术开发区洞庭三街6号 | ||