PCSK9拮抗剂

摘要

本发明提供了针对前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9a型（“PCSK9”）的抗体拮抗剂，以及使用此类抗体的方法。

主权项

抗体，其与前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型(PCSK9)结合，其中所述抗体阻断PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)的相互作用并抑制PCSK9介导的LDLR降解，其中所述抗体包含：a)重链可变区，其包含人重链V‑区段、重链互补决定区3(CDR3)和重链构架区4(FR4)；和b)轻链可变区，其包含人轻链V‑区段、轻链CDR3和轻链FR4，其中i)所述重链CDR3可变区包含氨基酸序列ITTEGGFAY(SEQ ID NO:17)；且ii)所述轻链CDR3可变区包含氨基酸序列QQSNYWPLT(SEQ ID NO:24)，其中所述重链V‑区段和所述轻链V‑区段均包含互补决定区1(CDR1)和互补决定区2(CDR2)；其中：i)所述重链V‑区段的CDR1包含SEQ ID NO:14；ii)所述重链V‑区段的CDR2包含SEQ ID NO:16；iii)所述轻链V‑区段的CDR1包含SEQ ID NO:19；且iv)所述轻链V‑区段的CDR2包含SEQ ID NO:22。