发明名称 用于制备取代的环丝氨酸的方法
摘要 本发明涉及用于制备具有化学式(I)的取代环丝氨酸化合物的方法<img file="DDA0001143471310000011.GIF" wi="429" he="276" />其中R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、芳基或被一至五个R<sup>11</sup>取代的芳基、或芳基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>亚烷基或被一至五个R<sup>11</sup>取代的芳基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>亚烷基;并且每个R<sup>11</sup>独立地是C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤代烷氧基、氰基或卤素;本发明还涉及由这些方法产生的中间体。对于在农业和医药领域中的化合物的生产而言,具有化学式(I)的化合物是有用的中间体。
申请公布号 CN106255681A 申请公布日期 2016.12.21
申请号 CN201580022794.4 申请日期 2015.04.30
申请人 先正达参股股份有限公司 发明人 T·斯梅杰卡尔;H·斯米茨;C·洛特许茨;M·特里奈克
分类号 C07D261/04(2006.01)I;C07D263/24(2006.01)I;C07C259/06(2006.01)I 主分类号 C07D261/04(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 张敏
主权项 一种用于制备具有化学式(I)的化合物的方法<img file="FDA0001143471290000011.GIF" wi="429" he="278" />其中R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷基、芳基或被一至五个R<sup>11</sup>取代的芳基、或芳基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>亚烷基或被一至五个R<sup>11</sup>取代的芳基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>亚烷基;并且每个R<sup>11</sup>独立地是C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤代烷氧基、氰基或卤素;该方法包括使一种具有化学式(II)的化合物或其盐<img file="FDA0001143471290000012.GIF" wi="262" he="214" />其中R<sup>1</sup>是如对于具有化学式(I)的化合物定义的;与一种具有化学式(III)的化合物反应<img file="FDA0001143471290000013.GIF" wi="406" he="399" />该反应在碱存在下进行其中R<sup>2</sup>是离去基团,选自卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基磺酰基氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷基磺酰基氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>芳基磺酰基氧基或被一至五个R<sup>11</sup>取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>芳基磺酰基氧基,或磷酸酯;并且每个R<sup>11</sup>独立地是C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤代烷氧基、氰基或卤素。
地址 瑞士巴塞尔