| 发明名称 | 用于合成氯法拉滨的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种以高产率生产抗癌核苷氯法拉滨的方法，所述方法包括通过2‑氯腺嘌呤与核苷之间的酶法转糖基化制备2‑氯腺苷、苯甲酰化、异构化、磺酸酯形成、氟化和脱保护。 | ||
| 申请公布号 | CN106255761A | 申请公布日期 | 2016.12.21 |
| 申请号 | CN201580020300.9 | 申请日期 | 2015.04.22 |
| 申请人 | 赛比亚斯药业股份公司 | 发明人 | A·扎布德金;V·马特维延科;I·马特维延科;V·瑟皮琴科 |
| 分类号 | C12P19/40(2006.01)I;C07H19/173(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 主分类号 | C12P19/40(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟;李媛 |
| 主权项 | 一种用于生产氯法拉滨的方法，其包括：(a)通过2‑氯腺嘌呤与式1的化合物之间的酶法转糖基化制备2‑氯腺苷，<img file="FDA0001132537460000011.GIF" wi="606" he="295" />其中，R<sup>1</sup>分别为式2的嘌呤碱或式3的嘧啶碱，<img file="FDA0001132537460000012.GIF" wi="1438" he="333" />其中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地选自‑H、‑NH<sub>2</sub>、‑OH和‑CH<sub>3</sub>；以及R<sup>4</sup>选自‑H和‑CH<sub>3</sub>；(b)部分地保护2‑氯腺苷的羟基，以获得式4的化合物和式5的化合物的混合物，<img file="FDA0001132537460000013.GIF" wi="1381" he="591" />其中R<sup>5</sup>独立地为羟基保护基；(c)将式4的化合物异构化为式5的化合物；(d)由式5的化合物制备式6的化合物，<img file="FDA0001132537460000021.GIF" wi="741" he="591" />其中OR<sup>6</sup>为离去基；(e)将式6的化合物氟化为式7的化合物；以及<img file="FDA0001132537460000022.GIF" wi="757" he="571" />(f)将式7的化合物脱保护以获得氯法拉滨。 | ||
| 地址 | 瑞士，沙夫豪森 | ||