一种苦豆子多糖口服制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种苦豆子多糖口服制剂及其制备方法，其特征在于所述口服制剂包括按重量百分比计的苦豆子多糖5‑80％和药用辅料；制得的口服制剂不仅方便患者携带使用，副作用较小，安全性较高；制备方法采用：1)粉碎；2)醇提；3)水提；4)醇沉；5)酶解、脱色及除蛋白；6)柱层脱色分离；7)柱层纯化分离；8)制剂；该制备方法可以制备多种进口服剂型，方便患者使用。

主权项

一种抗肿瘤的苦豆子多糖口服制剂，其特征在于所述口服制剂包括按重量百分比计的苦豆子多糖5％‑80％和药用辅料，所述苦豆子多糖包括单糖D‑甘露糖、D‑鼠李糖、D‑葡萄糖和D‑半乳糖，所述苦豆子多糖由以下方法制备而成：1)粉碎：取苦豆子原药材，粉碎，过10‑60目筛；2)醇提：取步骤(1)过筛后的苦豆子，将其装入渗漉柱内，用浓度为30％‑100％的乙醇浸泡18‑24h；再以浓度为30％‑100％的乙醇为溶剂，以流速10‑15ml/min，渗漉提取，得到苦豆子中所含生物碱成分；至渗漉提取液与碘化铋钾反应无颜色变化时停止渗漉，取苦豆子药渣，晾干备用；3)水提：向步骤(2)晾干后的固体产物中加入体积为该固体产物6‑15倍量的水，于60‑110℃，回流1‑5h得水提物；4)醇沉：将步骤(3)得到的水提物于35‑90℃减压浓缩成密度为1.02‑1.1的液体，加入乙醇至乙醇终浓度为40‑90％醇沉，4℃冰箱放置10‑48h，以2000‑5000r/min速率离心，取沉淀，得粗糖提取物，粗糖提取物经水复溶后，再加入乙醇至浓度为70‑90％放置10‑48h，以2000‑5000r/min速率离心，取沉淀，冷冻干燥得棕褐色粗糖粉末；5)酶解、脱色及除蛋白：取上述粗糖粉末按比例添加淀粉酶，于85‑95℃保温20‑40min；加质量百分数为1‑3％的活性炭于40‑70℃回流30‑50min脱色、以2000‑5000r/min速率离心；取上清液采用Sevage法脱蛋白，重复3‑5次，取水层浓缩、醇沉、离心、冷冻干燥，得到灰白色粉末；6)柱层脱色分离：将上述灰白色粉末和选自纳米大孔氧化铝、纤维素DEAE‑52以及NKA、NKA‑Ⅱ、AB‑8、S‑8、X‑5、H103、D301R、D201、001×7型树脂中的一种载体按重量比为1:10‑100的比例上样，采用浓度为0.01％‑2％的醋酸铵溶液或氯化钠溶液洗脱液梯度洗脱，将洗脱液浓缩，透析24‑48h，醇沉，过夜，以2000‑5000r/min速率离心，取沉淀冷冻干燥，得到白色苦豆子多糖粉末；7)柱层纯化分离：将上述白色苦豆子多糖粉末和载体按重量比为1:10‑100的比例上样，采用浓度为0.01％‑2％的醋酸铵溶液或氯化钠溶液洗脱液梯度洗脱，将洗脱液浓缩，透析24‑48h，醇沉，过夜，以2000‑5000r/min速率离心，取沉淀冷冻干燥，得到苦豆子多糖。