发明名称 可用于制备吡咯并苯并二氮杂卓的合成方法和中间体
摘要 式I的化合物,其中:R<sup>7</sup>选自:OR<sup>A</sup>,其中R<sup>A</sup>选自C<sub>1‑4</sub>饱和烷基,其可选地被苯基、吡啶基和呋喃基取代,所述苯基可以具有氯取代基;氯;NH<sub>2</sub>;‑CH<sub>2</sub>‑O‑C(=O)Me;R<sup>8</sup>为OProt<sup>O</sup>,其中Prot<sup>O</sup>为R<sup>C</sup>正交性硅基氧保护基;R<sup>9</sup>选自H、甲基和甲氧基;R<sup>S</sup>选自CF<sub>3</sub>、(CF<sub>2</sub>)<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>和(式II)并且R<sup>C</sup>选自:(i)‑C(=O)‑OR<sup>C1</sup>,其中R<sup>C1</sup>为饱和C<sub>1‑4</sub>烷基;(ii)‑CH<sub>2</sub>‑O‑C(=O)R<sup>C2</sup>,其中R<sup>C2</sup>为甲基或苯基;(iii)‑CH<sub>2</sub>‑O‑Si‑(R<sup>Si1</sup>)(R<sup>Si2</sup>)(R<sup>Si3</sup>),其中R<sup>Si1</sup>、R<sup>Si2</sup>、R<sup>Si3</sup>独立地选自C<sub>1‑6</sub>饱和烷基和苯基;和(iv)‑C(‑YR<sup>C3</sup>)(‑YR<sup>C4</sup>),其中每个Y独立地为O或S,并且其中R<sup>C3</sup>和R<sup>C4</sup>独立地为饱和C<sub>1‑4</sub>烷基,或者一起形成C<sub>2‑3</sub>亚烷基。<img file="DDA0000520967730000011.GIF" wi="1298" he="422" />
申请公布号 CN104011018B 申请公布日期 2016.12.14
申请号 CN201280061966.5 申请日期 2012.10.12
申请人 麦迪穆有限责任公司 发明人 菲利普·威尔逊·霍华德;阿诺·蒂贝尔吉恩
分类号 C07D207/20(2006.01)I;C07D207/24(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D207/27(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D207/20(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 张英;王玉桂
主权项 一种式I的化合物:<img file="FDA0001033293130000011.GIF" wi="822" he="391" />其中:R<sup>7</sup>选自:OR<sup>A</sup>,其中R<sup>A</sup>选自C<sub>1‑4</sub>饱和烷基,其可选地被可以具有氯取代基的苯基、吡啶基和呋喃基取代;氯;NH<sub>2</sub>;‑CH<sub>2</sub>‑O‑C(=O)Me;R<sup>8</sup>为OSi(i‑Pr)<sub>3</sub>;R<sup>9</sup>选自H、甲基和甲氧基;R<sup>S</sup>选自CF<sub>3</sub>、(CF<sub>2</sub>)<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>和<img file="FDA0001033293130000012.GIF" wi="331" he="142" />并且R<sup>C</sup>选自:(i)‑C(=O)‑OR<sup>C1</sup>,其中R<sup>C1</sup>为饱和C<sub>1‑4</sub>烷基;(ii)‑CH<sub>2</sub>‑O‑C(=O)R<sup>C2</sup>,其中R<sup>C2</sup>为甲基或苯基;(iii)‑CH<sub>2</sub>‑O‑Si‑(R<sup>Si1</sup>)(R<sup>Si2</sup>)(R<sup>Si3</sup>),其中R<sup>Si1</sup>、R<sup>Si2</sup>、R<sup>Si3</sup>独立地选自C<sub>1‑6</sub>饱和烷基和苯基;和(iv)‑C(‑YR<sup>C3</sup>)(‑YR<sup>C4</sup>),其中每个Y独立地为O或S,并且其中R<sup>C3</sup>和R<sup>C4</sup>独立地为饱和C<sub>1‑4</sub>烷基,或者一起形成C<sub>2‑3</sub>亚烷基。
地址 英国剑桥