发明名称 |
可用于制备吡咯并苯并二氮杂卓的合成方法和中间体 |
摘要 |
式I的化合物,其中:R<sup>7</sup>选自:OR<sup>A</sup>,其中R<sup>A</sup>选自C<sub>1‑4</sub>饱和烷基,其可选地被苯基、吡啶基和呋喃基取代,所述苯基可以具有氯取代基;氯;NH<sub>2</sub>;‑CH<sub>2</sub>‑O‑C(=O)Me;R<sup>8</sup>为OProt<sup>O</sup>,其中Prot<sup>O</sup>为R<sup>C</sup>正交性硅基氧保护基;R<sup>9</sup>选自H、甲基和甲氧基;R<sup>S</sup>选自CF<sub>3</sub>、(CF<sub>2</sub>)<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>和(式II)并且R<sup>C</sup>选自:(i)‑C(=O)‑OR<sup>C1</sup>,其中R<sup>C1</sup>为饱和C<sub>1‑4</sub>烷基;(ii)‑CH<sub>2</sub>‑O‑C(=O)R<sup>C2</sup>,其中R<sup>C2</sup>为甲基或苯基;(iii)‑CH<sub>2</sub>‑O‑Si‑(R<sup>Si1</sup>)(R<sup>Si2</sup>)(R<sup>Si3</sup>),其中R<sup>Si1</sup>、R<sup>Si2</sup>、R<sup>Si3</sup>独立地选自C<sub>1‑6</sub>饱和烷基和苯基;和(iv)‑C(‑YR<sup>C3</sup>)(‑YR<sup>C4</sup>),其中每个Y独立地为O或S,并且其中R<sup>C3</sup>和R<sup>C4</sup>独立地为饱和C<sub>1‑4</sub>烷基,或者一起形成C<sub>2‑3</sub>亚烷基。<img file="DDA0000520967730000011.GIF" wi="1298" he="422" /> |
申请公布号 |
CN104011018B |
申请公布日期 |
2016.12.14 |
申请号 |
CN201280061966.5 |
申请日期 |
2012.10.12 |
申请人 |
麦迪穆有限责任公司 |
发明人 |
菲利普·威尔逊·霍华德;阿诺·蒂贝尔吉恩 |
分类号 |
C07D207/20(2006.01)I;C07D207/24(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D207/27(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D207/20(2006.01)I |
代理机构 |
北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 |
代理人 |
张英;王玉桂 |
主权项 |
一种式I的化合物:<img file="FDA0001033293130000011.GIF" wi="822" he="391" />其中:R<sup>7</sup>选自:OR<sup>A</sup>,其中R<sup>A</sup>选自C<sub>1‑4</sub>饱和烷基,其可选地被可以具有氯取代基的苯基、吡啶基和呋喃基取代;氯;NH<sub>2</sub>;‑CH<sub>2</sub>‑O‑C(=O)Me;R<sup>8</sup>为OSi(i‑Pr)<sub>3</sub>;R<sup>9</sup>选自H、甲基和甲氧基;R<sup>S</sup>选自CF<sub>3</sub>、(CF<sub>2</sub>)<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>和<img file="FDA0001033293130000012.GIF" wi="331" he="142" />并且R<sup>C</sup>选自:(i)‑C(=O)‑OR<sup>C1</sup>,其中R<sup>C1</sup>为饱和C<sub>1‑4</sub>烷基;(ii)‑CH<sub>2</sub>‑O‑C(=O)R<sup>C2</sup>,其中R<sup>C2</sup>为甲基或苯基;(iii)‑CH<sub>2</sub>‑O‑Si‑(R<sup>Si1</sup>)(R<sup>Si2</sup>)(R<sup>Si3</sup>),其中R<sup>Si1</sup>、R<sup>Si2</sup>、R<sup>Si3</sup>独立地选自C<sub>1‑6</sub>饱和烷基和苯基;和(iv)‑C(‑YR<sup>C3</sup>)(‑YR<sup>C4</sup>),其中每个Y独立地为O或S,并且其中R<sup>C3</sup>和R<sup>C4</sup>独立地为饱和C<sub>1‑4</sub>烷基,或者一起形成C<sub>2‑3</sub>亚烷基。 |
地址 |
英国剑桥 |