作为TOLL‑样受体7 激动剂的化合物和组合物

摘要

本发明提供了式(I)的化合物、免疫原性组合物和包含所述化合物的药物组合物，及使用所述化合物治疗与Toll‑样受体7活性相关的疾病或障碍的方法。

主权项

具有式(I)的结构的化合物或其药用盐:其中:R¹是‑NHR⁶或‑NHCHR⁶R⁹；R³是H、‑L₂R¹²、‑OL₂R¹²、‑C(CH₃)₂R¹²、‑P(＝O)(OH)₂、‑P(＝O)OH(OR⁷)、‑CF₂R¹²、‑CF₂C(＝O)OH、‑CH＝CHC(＝O)OH、‑C(＝O)OH、‑L₂C(＝O)OH、‑L₇C(＝O)OH、‑OL₂C(＝O)OH或四唑基；R⁴是H、‑L₂R¹²、‑OL₂R¹²、‑C(CH₃)₂R¹²、‑P(＝O)(OH)₂、‑P(＝O)OH(OR⁷)、‑CF₂R¹²、‑CF₂C(＝O)OH、‑CH＝CHC(＝O)OH、‑C(＝O)OH、‑L₂C(＝O)OH、‑L₇C(＝O)OH、‑OL₂C(＝O)OH或四唑基；其中，当R³是H时，R⁴是‑L₂R¹²、‑OL₂R¹²、‑C(CH₃)₂R¹²、‑P(＝O)(OH)₂、‑P(＝O)OH(OR⁷)、‑CF₂R¹²、‑CF₂C(＝O)OH、‑CH＝CHC(＝O)OH、‑C(＝O)OH、‑L₂C(＝O)OH、‑L₇C(＝O)OH、‑OL₂C(＝O)OH或四唑基；或当R⁴是H时，R³是‑L₂R¹²、‑OL₂R¹²、‑C(CH₃)₂R¹²、‑P(＝O)(OH)₂、‑P(＝O)OH(OR⁷)、‑CF₂R¹²、‑CF₂C(＝O)OH、‑CH＝CHC(＝O)OH、‑C(＝O)OH、‑L₂C(＝O)OH、‑L₇C(＝O)OH、‑OL₂C(＝O)OH或四唑基；L₁是‑(CH₂)_m‑；L₂是‑(CH₂)_m‑；L₇＝‑(CH₂)_m(CHR¹¹CH₂)_m(CH₂)_n‑；R⁶是‑C₃‑C₆烷基；R⁷是‑C₁‑C₃烷基；R⁹是L₁OH；R¹¹各自独立地选自‑OH；R¹²是d)未被取代的四唑基；e)被‑L₁C(＝O)OH取代的四唑基；或f)具有1至2个独立地选自N和O的杂原子的5‑6元的杂环烷基，其被‑C(＝O)OH取代；m各自独立地选自1、2、3和4,且n各自独立地选自0、1、2、3和4。