发明名称 DERIVADOS TIOFENO-PIRAZOLALCANAMIDA CON ACTIVIDAD SOBRE LOS RECEPTORES AMPA
摘要 REFERIDA A UN DERIVADO DE TIOFENO-PIRAZOLALCANAMIDA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALQUILO C1-C4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO O CIANO; R2 ES ALQUILO C1-C4, ACILO C1-C5, ALQUILOXI C1-C4, ENTRE OTROS; R3 ES H O METILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OH O HALOGENO O R3 Y R2 JUNTOS FORMAN UN ANILLO CARBOCICLICO NO SATURADO DE 5 A 7 MIEMBROS QUE OPCIONALMENTE COMPRENDE UN NITROGENO; R4 ES HIDROXIMETILO, COOH O CONR9R10; R5 Y R6 SON H, ALQUILO C1-C4, CICLOALQUILO C3-C8, ENTRE OTROS; R9 ES H, ALQUILO C1-C4, CICLOALQUILO C3-C8, ENTRE OTROS; R10 ES H O METILO O R9 Y R10 JUNTO CON EL NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 6 MIEMBROS QUE OPCIONALMENTE COMPRENDE OXIGENO O NR16; R16 ES H O ALQUILO C1-C4; m ES UN ENTERO DE 1 A 4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (3-HIDROXIPROPIL)-AMIDA DEL ACIDO 2-[2-(3-TRIFLUOROMETIL-4,5,6,7-TETRAHIDROINDAZOL-1-IL)-ACETILAMINO]-4,5,6,7-TETRAHIDRO-BENZO[b]TIOFENO-3-CARBOXILICO, (2-METANOSULFONILAMINOETIL)-AMIDA DEL ACIDO 2-[2-(3-TRIFLUOROMETIL-4,5,6,7-TETRAHIDROINDAZOL-1-IL)-ACETILAMINO]-4,5,6,7-TETRAHIDROBENZO[b]TIOFENO-3-CARBOXILICO, AZETIDIN-3-ILAMIDA DEL ACIDO 2-[2-(3-TRIFLUOROMETIL-4,5,6,7-TETRAHIDROINDAZOL-1-IL)-ACETILAMINO]-4,5,6,7-TETRAHIDROBENZO-[b]TIOFENO-3-CARBOXILICO, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD SOBRE LA RESPUESTA SINAPTICA MEDIADA POR RECEPTORES AMPA (ACIDO ALFA-AMINO-3-HIDROXI-5-METIL-4-ISOXAZOLPROPIONICO) Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA, DEPRESION, ENTRE OTRAS
申请公布号 PE03782008(A1) 申请公布日期 2008.04.25
申请号 PE20070084820 申请日期 2007.07.03
申请人 N.V. ORGANON 发明人 GILLEN KEVIN JAMES;JAMIESON CRAIG;MOIR ELIZABETH MARGARET;RANKOVIC ZORAN;MACLEAN JOHN KINNAIRD FERGUNSON
分类号 A61K31/4965;A61K31/497;A61P25/00;A61P25/28;C07D409/00;C07D409/12;C07D409/14;C07D417/00;C07D417/14;C07D495/00;C07D495/04 主分类号 A61K31/4965
代理机构 代理人
主权项
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