发明名称 作为P2X7受体拮抗剂的吲哚羧酰胺衍生物
摘要 本发明是关于式(I)的吲哚羧酰胺衍生物,<img file="DDA0000720855170000011.GIF" wi="587" he="430" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>及R<sup>6</sup>是如说明书中所定义,其制备及其作为医药活性化合物的用途。
申请公布号 CN104812749B 申请公布日期 2016.12.14
申请号 CN201380060692.2 申请日期 2013.12.11
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 库尔特·希尔伯特;弗朗西斯·于布莱;蒂里·吉姆马林;多斯特·伦内贝格;西蒙·斯达姆
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 上海胜康律师事务所 31263 代理人 樊英如;李献忠
主权项 一种式(I)化合物,<img file="FDA0001076843700000011.GIF" wi="574" he="422" />其中R<sup>1</sup>代表杂芳基或芳基基团,所述基团独立地未经取代、经单取代、二取代或三取代,其中取代基是独立地选自由以下组成的群:(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)氟烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)氟烷氧基、羟基、卤素及苯氧基;R<sup>2</sup>代表杂环基,其未经取代、经单取代或二取代,其中取代基是独立地选自(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基磺酰基及卤素;四氢吡喃‑4‑氧基;(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基,其未经取代或经卤素单取代或二取代;(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基氧基;N‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基‑氨基;N‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基甲基‑氨基;(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基;(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基;N‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基;N,N‑二‑[(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基]‑氨基;或N‑芳基甲基‑N‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基‑氨基;R<sup>3</sup>代表氢或卤素;R<sup>4</sup>代表氢、氟、氯、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基‑羰基、羟基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、羟基‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>)烷氧基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基;R<sup>5</sup>代表氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基;且R<sup>6</sup>代表氟、氯、甲基、乙基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>)氟烷基;其中术语“芳基”单独或组合使用意指苯基或萘基;术语“杂芳基”意指含有1、2或3个独立地选自氧、氮及硫的杂原子的5‑至10元单环或二环芳族环;以及术语“杂环基”是指含有一个选自氮、氧及硫的杂原子及可选地一个额外氮原子的4至8个环成员的饱和单环或二环部分,其中杂环基的硫原子可呈氧化形式,即,作为亚砜或磺酰基;或该化合物的医药上可接受的盐。
地址 瑞士阿施维尔