一种提高脂质体中脂溶性药物装载量的方法

摘要

本发明公开了一种提高脂溶性药物装载量的脂质体的制备方法，该方法是将脂溶性药物溶解于有机溶剂中，然后与水相混合成乳，高压均质得到均一粒径的脂质体，最后旋蒸、浓缩、冻干获得高载药量的脂质体。该方法不仅能够得到高的包封率，而且能够提高药物的疗效、降低毒性。

主权项

一种提高脂质体中脂溶性药物装载量的方法，该脂质体含有作为活性成分的脂溶性药物和脂质体的双分子层，双分子层含有一种或多种磷脂和一种或多种亲水聚合物修饰的脂类，该方法的特征在于包括如下步骤：(1)将脂溶性药物、磷脂和亲水聚合物修饰的脂类溶解于有机溶剂中，形成油相；(2)将油相缓慢注入水相溶液中，研磨成乳剂；(3)将乳剂均质得到脂质体，其中活性成分为紫杉醇，磷脂为卵磷脂，亲水聚合物修饰的脂类为DSPE‑PEG，卵磷脂、DSPE‑PEG和紫杉醇的摩尔比例为100:0.5:3‑8，其中水相溶液选自蔗糖水溶液。