S1P3拮抗剂

摘要

本发明涉及如本文所描述的式(A)的S1P3受体的拮抗剂及其药物组合物。式(A)的化合物用于制备药物，特别是治疗阿尔兹海默病的药物。

主权项

式(A)的化合物，其对映体、对映体富集的混合物及药学上可接受的盐，其中，●─R₁为X₁、X₆、X₇、X₉和X₁₀为卤素，可选地被一个或多个氟原子取代的C₁‑C₄直链、支链或环状烷基；X₂、X₃、X₄、X₅和X₈为氢，卤素，可选地被一个或多个氟原子取代的C₁‑C₄直链、支链或环状烷基；条件是X₂、X₃、X₄和X₅中的至少一个不为氢；R₂为可选地被苯基、一个或多个氟原子或者三氟甲基‑呋喃基取代的C₃‑C₆直链、支链或环状烷基；R₂’为氢、F、可选地被一个或多个氟原子取代的C₁‑C₃直链或支链烷基；或者R₂和R₂’连同与其连接的碳原子形成C₃‑C₆环烷基环；●─R₃为Y₁为卤素；Υ₁’为可选地被一个或多个氟原子取代的C₁‑C₃直链、支链或环状烷基；Y₂为氰基或甲氧基苯基，可选地被一个或多个氟原子取代的C₁‑C₃直链、支链或环状烷基；Y₃为氢、卤素或甲氧基苯基；Y₄为氢，卤素，N‑甲基吡唑基或者可选地被一个或多个氟原子取代的C₁‑C₃直链、支链或环状烷氧基；Y₅为氢，卤素，氰基，或者可选地被一个或多个氟原子取代的C₁‑C₃直链、支链或环状烷基；条件是Y₄和Y₅中的至少一个不为氢；Y₆为卤素，可选地被一个或多个氟原子取代的C₁‑C₃直链、支链或环状烷基，或者可选地被一个或多个氟原子取代的C₁‑C₃直链、支链或环状烷氧基。