发明名称 生长抑素和其类似物的结合物
摘要 本发明披露用于控制生长抑素和其类似物的生物学半衰期的载体和水凝胶的结合物。
申请公布号 CN106232131A 申请公布日期 2016.12.14
申请号 CN201480065992.4 申请日期 2014.10.22
申请人 普洛林克斯有限责任公司 发明人 埃里克·L·施耐德;布赖恩·赫恩;加里·阿什利;丹尼尔·V·桑蒂
分类号 A61K38/02(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;A61P5/02(2006.01)I 主分类号 A61K38/02(2006.01)I
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人 林斯凯
主权项 一种式(1)的结合物或衍生水凝胶P‑(L‑D)<sub>n</sub>  (1)其中P为载体分子或水凝胶;D为生长抑素(somatostatin)或其类似物;当P为载体分子时n=1‑8,并且当P为水凝胶时为重数;以及L为式(2)的部分<img file="FDA0001007853160000011.GIF" wi="765" he="173" />其中在式(2)中,m=0或1;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中至少一个或两个独立地为CN;或NO<sub>2</sub>;或任选经取代的芳基;或任选经取代的杂芳基;或任选经取代的烯基;或任选经取代的炔基;或COR<sup>3</sup>或SOR<sup>3</sup>或SO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>,其中R<sup>3</sup>为H或任选经取代的烷基;各自任选经取代的芳基或芳基烷基;各自任选经取代的杂芳基或杂芳基烷基;或OR<sup>9</sup>或NR<sup>9</sup><sub>2</sub>,其中各R独立地为H或任选经取代的烷基,或两个R<sup>9</sup>基团与其所连接的氮一起形成杂环;或SR<sup>4</sup>,其中R<sup>4</sup>为任选经取代的烷基;各自任选经取代的芳基或芳基烷基;或各自任选经取代的杂芳基或杂芳基烷基;或其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>接合在一起形成3‑8元环;以及其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中的一个并且仅一个可以是H或可以是各自任选经取代的烷基、芳基烷基或杂芳基烷基;以及各R<sup>5</sup>独立地为H或各自任选经取代的烷基、烯基烷基、炔基烷基;(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>p</sub>,其中p=1‑1000;芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基;并且其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>或R<sup>5</sup>中的一个连接到P或所述水凝胶。
地址 美国加利福尼亚州