一种含甘氨酸、L‑半胱氨酸、L‑苯丙氨酸的合成肽及其应用

摘要

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种合成肽及其在制备治疗脑损伤药物中的用途。该合成肽的氨基酸序列为X1 ‑(Gly‑L‑Cys)n‑X2‑ X3，式中，X1是无或L‑Phe，X2是无或Gly，X3是无或L‑Phe，X1和X3不能同时为无，n≤8。动物实验表明该类合成肽能在极低的剂量下通过静脉给药方式，透过血脑屏障，到达大脑，并迅速水解产生游离的甘氨酸和半胱氨酸发挥脑保护作用。本发明提供了一种新的思路以及新的治疗脑损伤药物的小肽。

主权项

一种合成肽，其特征在于，其结构特征，自N端至C端如下式I：X1 ‑(Gly‑L‑Cys)n‑X2‑ X3（I），式中，X1是无或L‑Phe，X2是无或Gly，X3是无或L‑Phe，X1和X3不能同时为无，n≤8，n为Gly‑L‑Cys的排列在序列中的重复次数，该合成肽中存在两种蛋白水解酶切割位点，一个是Gly与L‑Cys的连接点,另一个是肽两端L‑Phe与任意氨基酸的连接点，蛋白水解酶切割后产生游离Gly和L‑Cys作为药物或药理活性基团，L‑Phe作为穿透细胞膜的载体，可携带合成肽分子穿过血脑屏障，进入大脑。