发明名称 盐酸溴己新的合成方法
摘要 本发明涉及一种盐酸溴己新的制备方法,该方法以2‑氨基‑3,5二溴苯甲醛和N‑甲基环己胺为原料,在催化剂和还原剂存在条件下一步合成溴己新游离碱,生成的溴己新游离碱与氯化氢成盐试剂进行成盐反应制得盐酸溴己新;其中,催化剂选用磺酸型催化剂Amberlyst®15(H)。该方法大大减少了反应步骤,缩短了生产周期,提高了反应收率,降低了生产成本,本发明的制备方法无需使用剧毒性试剂,反应条件温和,对设备无特殊要求,环境污染小。<img file="484341dest_path_image001.GIF" wi="554" he="80" />
申请公布号 CN104628577B 申请公布日期 2016.12.07
申请号 CN201510034747.3 申请日期 2015.01.24
申请人 上海默学医药科技有限公司 发明人 郭相国;阮诗文;严恭超;徐丽萍
分类号 C07C211/52(2006.01)I;C07C209/00(2006.01)I 主分类号 C07C211/52(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种制备盐酸溴己新的方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:(1)2‑氨基‑3,5二溴苯甲醛和N‑甲基环己胺在催化剂和还原剂存在条件下进行还原胺化反应一步合成溴己新游离碱;(2)溴己新游离碱与氯化氢成盐试剂进行成盐反应制得盐酸溴己新;<img file="674659dest_path_image001.GIF" wi="554" he="80" />其中,步骤(1)中所述的催化剂为Amberlyst®15(H)。
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