一种R型喹啉醇

摘要

本发明公开了一种R型喹啉醇R‑1‑喹啉‑5‑基乙醇的制备方法。以1‑喹啉‑5‑酮为原料，氢化还原得外消旋醇，再通过酶催化的DKR反应得R‑1‑喹啉‑5‑基乙醇。本方法具备操作简单，产品收率高、光学纯度好等特点，在R‑1‑喹啉‑5‑基乙醇的拆分制备过程中具有极大的指导和应用价值。

主权项

一种R型喹啉醇的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1)冰浴条件下，以醇为溶剂，按一定比例加入原料1‑喹啉‑5‑酮、硼氢化钠，然后保压条件下进行反应，得1‑喹啉‑5‑基乙醇；2)在有机溶剂甲苯中，以步骤1)所得1‑喹啉‑5‑基乙醇为原料，按一定比例加入酰基供体、脂肪酶、消旋催化剂，在一定的温度下进行动态动力学拆分反应，得R‑1‑喹啉‑5‑基乙醇的酰基化合物；3)将步骤2)所得R‑1‑喹啉‑5‑基乙醇的酰基化合物加入到按一定比例配制的四氢呋喃与氢氧化锂的混合溶液中，加热回流进行水解反应，检测检测反应进度，反应结束后，过柱纯化可得纯品R‑1‑喹啉‑5‑基乙醇，最终产品的光学纯度可以达99％以上，产品收率也有90％以上；根据以上步骤所述，本发明方程式如下：