| 发明名称 | 一种维格列汀杂质的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种维格列汀杂质的制备方法，通过将起始原料(S)‑N‑氯乙酰基‑2‑氰基吡咯烷和3‑氨基‑1‑金刚烷醇溶于溶剂后，在碱性条件与碘化钾的催化下反应制得中间产物(S)‑1‑[[(3‑羟基金刚烷)氨基]乙酰基]‑2‑氰基吡咯烷，再将中间产物于路易斯酸的催化下制得维格列汀杂质的方法制备维格列汀杂质。该制备方法过程简单，操作简便，有利于提高制备效率。 | ||
| 申请公布号 | CN104557943B | 申请公布日期 | 2017.05.03 |
| 申请号 | CN201410811679.2 | 申请日期 | 2014.12.23 |
| 申请人 | 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司 | 发明人 | 谢义鹏;李元波;曹康平;王强;伍普华;袁森林;王颖 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 四川省成都市天策商标专利事务所 51213 | 代理人 | 杨刚 |
| 主权项 | 一种维格列汀杂质的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：1)将起始原料(S)‑N‑氯乙酰基‑2‑氰基吡咯烷(Ⅰ)与3‑氨基‑1‑金刚烷醇(Ⅱ)溶于溶剂中，其后在碱性条件下，经碘化钾的催化，反应得到中间产物(S)‑1‑[[(3‑羟基金刚烷)氨基]乙酰基]‑2‑氰基吡咯烷(Ⅲ)；2)在温度为40℃的加热条件下，用无水氯化铝催化中间产物(S)‑1‑[[(3‑羟基金刚烷)氨基]乙酰基]‑2‑氰基吡咯烷(Ⅲ)进行反应，得到维格列汀杂质T.M.；(S)‑1‑[[(3‑羟基金刚烷)氨基]乙酰基]‑2‑氰基吡咯烷与无水氯化铝的摩尔比为1:1.0；<img file="FDA0001146303870000011.GIF" wi="1494" he="799" /> | ||
| 地址 | 610000 四川省成都市都江堰科技产业开发区 | ||