二氢呋喃并茚烷‑咪唑盐类化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一系列二氢呋喃并茚烷一咪唑盐类化合物及其制备方法，以2，3‑二氢苯并呋喃为原料，进行Vilsmeier反应和Perkin反应，在醋酸溶液中经钯碳还原为5‑丙酸二氢苯并呋喃后，与二氯亚砜形成酰氯，再进行分子内的Friedel‑Crafts反应，将其在醇溶液中用硼氢化钠还原为二氢呋喃并茚醇，再与二氯亚砜在甲苯溶液中形成氯代物，接着与咪唑或2‑甲基咪唑或2‑乙基咪唑或苯并咪唑在乙腈或甲苯溶剂中回流反应合成1‑(二氢呋喃并茚烷)咪唑，在此基础上与卤代物反应合成该化合物。本发明以天然产物中具有显著抗肿瘤活性的药效团为先导，进行抗肿瘤药物分子的设计和合成，合成的化合物中当咪唑结构单元为苯并咪唑，特别是萘甲酰甲基咪唑盐类化合物时，具有非常好的体外抗癌生理活性。

主权项

一种二氢呋喃并茚烷‑咪唑盐类化合物，其特征在于，该化合物结构通式为(I)或(II)：结构通式(I)：X＝Br，R₁＝H，CH₃，CH₃CH₂，R₂＝萘甲酰甲基，4‑甲氧基苯甲酰甲基或4‑溴苯甲酰甲基；结构通式(II)：X＝Br，R₂＝萘甲酰甲基，4‑甲氧基苯甲酰甲基或4‑溴苯甲酰甲基。