| 发明名称 | 4N杂环化合物作为Th17细胞分化抑制剂的应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了4N杂环化合物作为Th17细胞分化抑制剂的应用，发明人通过基于转录因子活性的荧光素酶活性筛选系统，发现通式为<img file="dest_path_image002.GIF" wi="199" he="219" />的4N杂环连苯化合物具有抑制Th17细胞分化的关键转录因子RORγt的能力，抑制能力EC50在0.2‑1.5uM之间，在利用体外Th17细胞分化实验验证这些化合物具有抑制Th17分化的功能，包括能够显著降低RORγt的转录表达，能够抑制Th17的效应分子IL17A和IL17F的转录表达，IL17A细胞因子在培养物中的分泌水平也得到明显抑制，有望开发成为治疗自免疫疾病，特别是牛皮癣，系统性红斑狼疮,多发性硬发症，风湿性关节炎，哮喘或炎症性肠道病的药物。 | ||
| 申请公布号 | CN104814962B | 申请公布日期 | 2017.05.03 |
| 申请号 | CN201510134926.4 | 申请日期 | 2015.03.25 |
| 申请人 | 中山大学 | 发明人 | 黄朝峰;柏川;丁庆峰 |
| 分类号 | A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/519(2006.01)I |
| 代理机构 | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人 | 胡辉 |
| 主权项 | 4N杂环化合物在制备RORγt抑制剂或自免疫疾病药物的应用，其中，4N杂环化合物选自<img file="dest_path_image002.GIF" wi="246" he="379" />、<img file="dest_path_image004.GIF" wi="202" he="290" />或<img file="dest_path_image006.GIF" wi="167" he="286" />。 | ||
| 地址 | 510080 广东省广州市中山二路74号 | ||