一种1，2，3-丙三酸偶联的EPO拟肽衍生物及其制备方法和应用

摘要

一种1，2，3-丙三酸偶联的EPO拟肽衍生物及其制备方法和应用。本发明涉及一种1，2，3-丙三酸偶联的促红细胞生成素拟肽衍生物及其二聚体，所述拟肽衍生物是序列如SEQ ID NO:1所示的单体肽：SEQ ID NO:1GGLYAC6HMGPITX₁VC15QPLRX₂K；其中，X₁为3-(1-萘基)-L-丙氨酸(Nal)，X₂为肌氨酸(Sar)，6位和15位的半胱氨酸(C)形成分子内二硫键，N末端乙酰化，所述二聚体的通式如下式I所示.本发明还提供了该拟肽衍生物及二聚体的制备方法及其可药用盐。本发明还进一步提供了含有上述拟肽衍生物或二聚体或其可药用盐的药物组合物。本发明的促红细胞生成素拟肽衍生物、二聚体及其可药用盐可刺激红细胞生成，并显著延长药物在体内的半衰期。

主权项

一种1，2，3‑丙三酸偶联的促红细胞生成素拟肽衍生物，其特征在于，所述拟肽衍生物的单体肽的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示：SEQ ID NO:1 GGLYAC₆HMGPITX₁VC₁₅QPLRX₂K其中，X₁为3‑(1‑萘基)‑L‑丙氨酸(Nal)，X₂为肌氨酸(Sar)，6位和15位的半胱氨酸(C)形成分子内二硫键，N末端乙酰化。