发明名称 具有四氢吡喃基甲基的吡啶酮衍生物
摘要 提供:一种新的化合物,其抑制Axl和可用作由Axl机能亢进引起的疾病的治疗、与Axl机能亢进有关的疾病的治疗和/或涉及Axl机能亢进的疾病的治疗;所述化合物的盐;或所述化合物或盐的晶体。[方案]提供:由式(I)表示的具有四氢吡喃基甲基并具有各种取代基的吡啶酮衍生物;所述衍生物的盐;或所述衍生物或盐的晶体(此处,式(I)中的R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、W、X、Y和Z与说明书中的定义同义)。<img file="dest_path_image002a.GIF" wi="344" he="226" />
申请公布号 CN106604920A 申请公布日期 2017.04.26
申请号 CN201580047744.1 申请日期 2015.07.06
申请人 第一三共株式会社 发明人 萩野谷宪康;铃木贵;早川美穗;太田雅浩;塚田智晴;小林克弘;安藤洋介;神保猛;中村晃一
分类号 C07D405/14(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I 主分类号 C07D405/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李志强;李炳爱
主权项  由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐:[式1]<img file="dest_path_image002.GIF" wi="341" he="222" />其中W、X和Y各自独立地表示氮原子、C‑H、C‑F或C‑Cl,Z表示氮原子、C‑H、C‑F、C‑Cl或C‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,R<sub>1</sub>表示由下式(II‑1)或(II‑2)表示的基团:[式2]<img file="dest_path_image004.GIF" wi="248" he="128" />其中在式(II‑1)中,Q和T各自独立地表示氮原子、C‑H或C‑F,T表示氮原子或C‑H,U表示氮原子或C‑H,和R<sub>6</sub>表示卤素原子、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、氰基或三氟甲氧基,和在式(II‑2)中,V表示硫原子或氧原子,和R<sub>7</sub>表示C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,R<sub>2</sub>表示氢原子、卤素原子、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或氰基,R<sub>3</sub>表示氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,R<sub>4</sub>表示氢原子、卤素原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,和R<sub>5</sub>表示氢原子或由下式(III‑1)、(III‑2)、(III‑3)或(III‑4)表示的基团:[式3]<img file="dest_path_image006.GIF" wi="547" he="160" />其中在式(III‑1)中,R<sub>8</sub>和R<sub>12</sub>各自独立地表示氢原子或氘原子,R<sub>9</sub>表示氢原子、卤素原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基,R<sub>10</sub>表示氢原子、被杂环烷基任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、或被C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基任选取代的杂环烷基任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基,和R<sub>11</sub>表示氢原子、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或氘‑取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基,在式(III‑2)中,R<sub>13</sub>表示被杂环烷基任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,或杂环烷基,在式(III‑3)中,R<sub>14</sub>表示氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,R<sub>15</sub>表示氢原子、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基,和R<sub>16</sub>表示氢原子或卤素原子,和在式(III‑4)中,R<sub>17</sub>表示C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基,和R<sub>18</sub>表示C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基。
地址 日本东京都